第9章 抗肾上腺素药是.ppt

第九章　抗肾上腺素药; ;　 ?受体阻断药 抗肾上腺素药 　 ?受体阻断药 ;第1节、?受体阻断药;　 （一）、短效类?受体阻断药 酚妥拉明(立其丁) 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。;作用机制： 选择性竞争性阻断?1、?2受体，对? 受体无作用。酚妥拉明与?受体结合较松散，易于解离。;〖药理作用〗 1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力 　　　扩静脉动脉 （引起直立性低血压） 　　　　　阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？) 机制 ;2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO BP ↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体; [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病（雷诺症）。 2.静脉滴注NA外漏，拮抗NA的血管收缩作用，防止局部组织缺血坏死 酚妥拉明5-10mg+10ml生理盐水浸润注射。; 3.抗休克 适用于感染性、出血性和心源性休克。 机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量 与NA合用目的是阻断?受体，保留?受体作用。;4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 　机制：扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓心输出量↑心肌氧耗↓心力衰竭↓。 5.嗜铬细胞瘤的诊断 　嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾 上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。; [不良反应] 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。; （二） 、长效类?受体阻断药 酚苄明 酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有20-30%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。 静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。; [药理作用] 酚苄明与?受体结合比较牢固，持久， 为非竞争性?受体阻断药。 1.降血压 特点：作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天。 2.心率加快：血管扩张反射→兴奋心脏，阻断突触前?2受体→兴奋心脏。; [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4. 良性前列腺增生引起的排尿困难。 [不良反应] 体位性低血压，心动过速，心率失常。 ;第二节 β受体阻断药;表9-1 ?受体阻断药的药理学特征比较;〖药理作用〗 1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓ 血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 　血流量↓ ★?受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作用。;(2) 支气管平滑肌： 阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘 (3) 代谢： ① 糖尿病：抑制糖原分解，延缓胰岛素引起 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 ATⅡ↓ BP↓ ;2.内在拟交感活性： 具有微弱的β受体激动作用 3. 膜稳定作用： 有些?受体阻断药在高浓度时能降低细胞膜对离子的???透性。 4. 其它作用： 　 抗血小板聚集 　 降低眼内压 ;临床用途;甲亢危象、 嗜铬细胞瘤、 肥厚性心肌病； 偏头痛 肌震颤 肝硬化引起的上消化道出血 青光眼 （噻吗洛尔） ;〖不良反应〗;禁忌： 严重（左室）心功能不全； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等； ; ; 拉贝洛尔 特点 ： 1.对?1受体和?受体均有竞争性阻断作用， ?受体阻断作用比?1受体强5~10倍。 2.可减慢心率，减少心排出量。 3.适应于各型高血压病的治疗。;