第二十四章 利尿药是.ppt

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第二十四章 利尿药是

第二十四章 利尿药和脱水药 第一节 利尿药 利尿药(Diuretics) 1.碳酸酐酶抑制药:如乙酰唑胺。 2.渗透性利尿药:甘露醇。 3.袢利尿药:如呋噻米、依他尼酸等。 4.噻嗪类利尿药:如噻嗪类等。 5.保钾利尿药:如螺内酯、氨苯蝶啶等。 ;一、利尿药作用的生理学基础 肾单位:肾小体(肾小球+ 肾小囊)+肾小管 尿液的生成:肾小球滤过、肾小管和集合管的再吸收和及分泌。 原尿180L、 Na+ 600g,终尿1-2L、 Na+ 3-5g。 (一) 肾小球的滤过功能。 (二)肾小管和集合管的重吸收功能。 ;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;1. 近曲小管: Na+重吸收的主要部位。 1) Na+重吸收的方式: Na+通道以及H+ -Na+交换 2) 抑制该段重吸收,在以下各段可出现代偿性重吸收而抵消部分利尿作用。不是利尿药作用的主要部位。 3)代表:低效利尿剂,如乙酰唑胺。 2.髓袢降枝细段:水通透性。 ;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;3.髓袢升枝粗段髓质和皮质部 1) Na+ 35%,对水不通透。通过Na+ - K+ -2Cl-共同转运系统影响肾脏的浓缩稀释功能(尿液稀释;髓质间液高渗,在尿液浓缩中发挥重要作用)。 2)代表:高效利尿药,如呋噻咪 4.远曲小管 1)Na+ - Cl-共同转运载体介导,对水不通透,进一步稀释小管液。 2)代表:中效利尿药,如氢氯噻嗪。;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;5.集合管:受醛固酮调节,保Na+排K+作用。 抗利尿激素作用位点,促进水的重吸收。 代表:低效利尿剂,如螺内酯、氨苯蝶啶 二、常用的利尿药 (一)高效利尿药,又称袢利尿药 呋噻咪(furosemide,速尿) 【药理作用】: 1. 利尿作用:利尿作用迅速强大。 位点:髓袢升枝粗段和皮质部。 机制:抑制Na+ - K+ -2Cl-共同转运系统。 2. 扩张血管:抑制PG脱氢酶,使PGE2含量增加。 ;【体内过程】 口服吸收迅速完全;以有机酸的形式经肾小管 分泌排泄或肾小球滤过而原型排出。半衰期受 肾功能的影响,肾功能不良者半衰期明显延长。 【临床应用】 1. 急性肺水肿和脑水肿。 2. 其他严重水肿。 3. 急慢性肾功能衰竭。 4. 高钙血症。 5.加速毒物的排泄。;【不良反应】 1.水电解质紊乱: 低血容量、低血钠、低血钾、低氯性碱中毒、长期应用可导致低血镁。 2.耳毒性: 有剂量依赖性。 3.高尿酸血症。 4.其他:升高血糖血脂; 胃肠道、过敏反应(与磺胺类有交叉过敏反应);致畸等。 ;(二)中效利尿药 噻嗪类(thiazides) 氢氯噻嗪(hydrochlorthiazide)为代表。 【药理作用】 1. 利尿作用:作用温和、持久。 位点:远曲小管近端 机制:抑制Na+ -Cl-共同转运系统,对碳酸酐酶有一定的抑制作用。 促进PTH调节钙的重吸收,使尿钙减少。 2. 抗利尿作用:机制未明。 3.降压作用:基础降压药的一种。 ;早期通过减少血容量而降压,后期可通过扩张外周血管而产生降压作用 【体内过程】 口服吸收迅速完全,原型经肾小管分泌排泄。 【临床应用】 1.水肿。 2.高血压病。 3.肾性尿崩症和加压素无效的垂体性尿崩症。肾高钙结石的预防。; 【不良反应及应用注意】 1. 水电解质紊乱 2. 高尿酸血症:竞争泌酸孔道,干扰尿酸排泄。 3. 代谢变化:高血糖症和高脂血症。 4. 其他:过敏、胃肠道等反应。 ;(三)保钾利尿药低效能利尿药 螺内酯(spironolactone)又称安体舒通(antisterone) 【药理作用】 人工合成甾体类药物,结构与醛固酮相似, 竞争醛固酮受体,表现出排钠保钾的作用。利 尿作用弱、慢、持久。 【临床应用】 1. 用于与醛固酮升高有关的顽固性水肿。 2. 充血性心力衰竭 ;【不良反应】 高钾血症; 少数出现头痛、嗜睡、皮疹;性激素 样作用; 肾功能不良者慎用。 氨苯蝶啶(triamterene)和阿米洛利(amiloride) 1.作用在远曲小管和集合管,利尿机制是

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