第二十四章 利尿药是.ppt

第二十四章　利尿药和脱水药 第一节　利尿药 利尿药(Diuretics) 1.碳酸酐酶抑制药:如乙酰唑胺。 2.渗透性利尿药:甘露醇。 3.袢利尿药:如呋噻米、依他尼酸等。 4.噻嗪类利尿药:如噻嗪类等。 5.保钾利尿药:如螺内酯、氨苯蝶啶等。 ;一、利尿药作用的生理学基础 肾单位：肾小体（肾小球+ 肾小囊）+肾小管 尿液的生成：肾小球滤过、肾小管和集合管的再吸收和及分泌。 原尿180L、 Na+ 600g，终尿1-2L、 Na+ 3-5g。 （一） 肾小球的滤过功能。 （二）肾小管和集合管的重吸收功能。 ;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;1. 近曲小管： Na+重吸收的主要部位。 1) Na+重吸收的方式： Na+通道以及H+ -Na+交换 2) 抑制该段重吸收，在以下各段可出现代偿性重吸收而抵消部分利尿作用。不是利尿药作用的主要部位。 3)代表：低效利尿剂，如乙酰唑胺。 2.髓袢降枝细段：水通透性。 ;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;3.髓袢升枝粗段髓质和皮质部 1) Na+ 35%，对水不通透。通过Na+ - K+ -2Cl-共同转运系统影响肾脏的浓缩稀释功能（尿液稀释；髓质间液高渗，在尿液浓缩中发挥重要作用）。 2)代表：高效利尿药，如呋噻咪 4.远曲小管 1)Na+ - Cl-共同转运载体介导，对水不通透，进一步稀释小管液。 2)代表：中效利尿药，如氢氯噻嗪。;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;5.集合管：受醛固酮调节，保Na+排K+作用。 抗利尿激素作用位点，促进水的重吸收。 代表：低效利尿剂，如螺内酯、氨苯蝶啶 二、常用的利尿药 （一）高效利尿药，又称袢利尿药 呋噻咪（furosemide，速尿） 【药理作用】： 1. 利尿作用：利尿作用迅速强大。 位点：髓袢升枝粗段和皮质部。 机制：抑制Na+ - K+ -2Cl-共同转运系统。 2. 扩张血管:抑制PG脱氢酶，使PGE2含量增加。 ;【体内过程】 口服吸收迅速完全;以有机酸的形式经肾小管 分泌排泄或肾小球滤过而原型排出。半衰期受 肾功能的影响，肾功能不良者半衰期明显延长。 【临床应用】 1. 急性肺水肿和脑水肿。 2. 其他严重水肿。 3. 急慢性肾功能衰竭。 4. 高钙血症。 5.加速毒物的排泄。;【不良反应】 1.水电解质紊乱: 低血容量、低血钠、低血钾、低氯性碱中毒、长期应用可导致低血镁。 2.耳毒性: 有剂量依赖性。 3.高尿酸血症。 4.其他：升高血糖血脂; 胃肠道、过敏反应（与磺胺类有交叉过敏反应）;致畸等。 ;（二）中效利尿药 噻嗪类（thiazides) 氢氯噻嗪（hydrochlorthiazide）为代表。 【药理作用】 １. 利尿作用:作用温和、持久。 位点：远曲小管近端 机制：抑制Na+ -Cl-共同转运系统，对碳酸酐酶有一定的抑制作用。 促进PTH调节钙的重吸收，使尿钙减少。 2. 抗利尿作用:机制未明。 3.降压作用:基础降压药的一种。 ;早期通过减少血容量而降压，后期可通过扩张外周血管而产生降压作用 【体内过程】 口服吸收迅速完全，原型经肾小管分泌排泄。 【临床应用】 1.水肿。 2.高血压病。 3.肾性尿崩症和加压素无效的垂体性尿崩症。肾高钙结石的预防。; 【不良反应及应用注意】 1. 水电解质紊乱 2. 高尿酸血症：竞争泌酸孔道，干扰尿酸排泄。 3. 代谢变化：高血糖症和高脂血症。 4. 其他：过敏、胃肠道等反应。 ;（三）保钾利尿药低效能利尿药 螺内酯(spironolactone)又称安体舒通(antisterone) 【药理作用】 人工合成甾体类药物，结构与醛固酮相似， 竞争醛固酮受体，表现出排钠保钾的作用。利 尿作用弱、慢、持久。 【临床应用】 1. 用于与醛固酮升高有关的顽固性水肿。 2. 充血性心力衰竭 ;【不良反应】 高钾血症; 少数出现头痛、嗜睡、皮疹;性激素 样作用; 肾功能不良者慎用。 氨苯蝶啶(triamterene)和阿米洛利(amiloride) 1.作用在远曲小管和集合管，利尿机制是