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第六章 胶囊剂与滴丸剂是
第六章 胶囊剂和滴丸剂;第一节 胶囊剂 ;胶囊剂的分类 ;肠溶胶囊剂:指不在胃而只在肠中释放的硬胶囊剂和软胶囊剂。
结肠靶向胶囊剂:即采用仅能在结肠部位溶解或酶解的高分子材料制成的胶囊,药物仅在结肠部位释放出来,达到一种靶向给药的效果。 ;胶囊剂的特点 ;药物的生物利用度高;可弥补其它固体剂型的不足;可延缓药物的释放和定位释药;缺点 ;胶囊壳的原料 ;以骨骼为原料制得的骨明胶,质地坚硬,性脆且透明度差;以猪皮为原料制得的猪皮明胶,富有可塑性,透明度好。
为兼顾囊壳的强度和塑性,采用骨、皮混合胶较为理想。 ;明胶的理化性质 ;分子量 ;荷电性 ;粘度 ;胶凝和凝胶强度(冻力) ;线性高分子的形状越不对称,分子量越大,分子链越长,越容易发生胶凝,冻力也越大
明胶的质量越纯,含水解产物越少则其冻力也越高
明胶溶液浓度为2%~20%时,???冻力与浓度平方成正比
A型明胶和B型明胶混合时可以使冻力增加;用甘油代替水,也可以使冻力增加,并可降低胶壳的吸湿性 ;凝冻点和凝冻时间 ;明胶的质量要求 ;2、明胶代用品 ;胶囊剂的制备--硬胶囊剂 ;加入甘油、山梨醇作为增塑剂,用量低于5%
加入2%~3%二氧化钛作为遮光剂
加入色素作为着色剂
加入0.2%对羟基苯甲酸酯作为防腐剂,也可将其甲酯与丙酯按4:1混合使用
加入少量表面活性剂以利于胶壳成型及光泽
加入琼脂以增加胶液的冻力,减少其流动性 ;空胶囊的生产工艺包括溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理等六个工序,主要由自动化生产线完成。生产环境应达10000级,温度10~25℃,RH35%~45%。 ;先称取明胶,用蒸馏水洗去表面灰尘,加蒸馏水浸泡数分钟,取出,淋去过多的水,放置,使之充分吸水膨胀后,称重。
移置夹层蒸汽锅中,逐次加入增塑剂、防腐剂或着色剂以及足量的热蒸馏水,70℃以下加热熔融成胶液,再用布袋(约150目)过滤,滤液于60℃静置,以除去泡沫,澄明后备用 ;蘸胶翻转制坯 ;干燥 ;2、空胶囊的规格与质量 ;空胶囊的质量要求;应无臭、无味
含水量应在12%-15%
应有一定的强度和弹性,轻捏囊帽、囊体切口使成合缝应不破碎
于37℃水中振摇15分钟,应全部溶散
透明空胶囊灰分不得超过2.0%;半透明空胶囊在3.0%以下;不透明空胶囊在5.0%以下
不得检出大肠杆菌等致病菌和活螨;杂菌总数在1000个/g以下;真菌总数在100个/g以下 ;3、硬胶囊的填充 ;固体粉末或颗粒装囊 ;药物的填充 ;大量生产 ;充填方法 ;a b c d;e;a型适合于自由流动性好的药粉处方,处方中常有润滑剂
b、c型因有机械措施如螺旋钻、柱塞上下往复运动可以促进药粉流动避免分层,适用于流动性较好的药物
d型适用于聚集性强的针状结晶或吸湿性的药物
e型适用于各种类型的药物,最大的优点在于可单独填充药物,无需加入润滑剂 ;液体、半固体填充机 ;封口 ;胶囊剂的制备--软胶囊剂;当增塑剂与明胶重量比为0.3:1时,制成的胶囊比较硬;若为1.8:1时,制成的胶囊比较软。
经验总结,一般明胶与增塑剂的用量比为1:0.4~0.6,明胶与水的用量比一般为1:1
软胶囊在制备干燥过程中水分有挥发,最终胶壳中含水量为7~9%,而增塑剂与明胶的比例保持不变 ;填充的药物与附加剂的要求和性质 ;药物可用溶液或混悬液配制时,最好采用溶液,因为溶液容易包囊,能使产品具有较好的物理稳定性和生物利用度
对于本身是油或油溶性的药物,一般以油溶液溶解并填充软胶囊
对于溶于PEG和吐温80的药物,要注意此类附加剂具有吸水性 ;在充填液体药物时,pH应控制在2.5~7.5,否则软胶囊在贮存期间可能因为明胶的酸水解而泄漏,或引起明胶的碱性变性而影响软胶囊的溶解性
常用缓冲剂进行调节,如磷酸盐、枸橼酸盐、乳酸盐等;混悬液及乳浊液
除了液体包囊,还可用混悬液或W/O型乳剂包制,前者比较常用,分散介质常用植物油或PEG-400
混悬液应具有良好的流动性和物理稳定性,常控制粒度在80目以下并加入助悬剂 ;对于油状基质,通常使用的助悬剂是10%-30%的油蜡混合物,其组成为:氢化植物油1份、黄蜡1份、短链植物油4份
对于非油状基质,则常用1-15%PEG-4000或PEG-6000
常加入食用纤维素减少水分的影响。;固体药物
美国的立达(Lederle)药厂在旋转模具的基础上改进制造了可以将固体干粉、条状物甚至片剂填充到软胶囊中的填充机
但使用的是专用的Accogel胶丸 ;软胶囊大小的选择;软胶囊容积一般要求应尽可能小,填充的药物一般为一个剂量
液体药物包裹时按剂量和比重计算囊壳大小。混悬液制成软胶囊时,所需软胶囊的大小,可用“基质吸附率”来决定
基质吸附率是指:将1g固体药物制
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