第十一章 抗精神失常药是.ppt

第十一章 抗精神失常药 ;B 躁狂症 ;3、抗精神失常药：能够治疗精神失常的药物。根据临床用途，分四类：抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药及抗焦虑症药。;脑内主要的DA神经通路及其功能 ;2. 中脑皮层（meso-cortic）DA系统;3. 中脑―边缘叶（meso-limbic） DA系统：;4. 结节―漏斗(tuberoinfundibular)  DA系统：;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.; DA受体亚型; 分子克隆技术证实脑内存在D1 ， D2，D3，D4，D5亚型受体。 D1-like receptors：D1和D5的分子同源性超过80%，与GS耦联，药理学特性符合D1。 D2-like receptors：D2、D3、D4同源性45%，与Gi耦联，药理学特性符合D2。;　黑质-纹状体系统存在D1-like receptors和D2-like receptors。 　 中脑皮层、中脑―边缘叶系统主要存在D2-like receptors。D4亚型仅存在于此。 　结节―漏斗系统主要存在D2亚型。 ;抗精神病━阻断中脑边缘系统和中脑 皮质通路的D2受体 镇吐━阻断CTZ的D2受体 对内分泌的影响━阻断结节漏斗通路的D2受体 对锥体外系的影响━阻断黑质纹状体 通路的D2受体 ;第一节 抗精神病药;〔构效关系〕 1、 基本化构是由S、N原子联结两个苯环而成的三环化合 物； 2、N10上-H被其他基团取代，才有抗精神病作用； 3、C2上-H被-CH3取代，作用加强。;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;氯丙嗪（Chlorpromazine） 又称冬眠灵（Wintermin）;(1)安定作用：感情淡漠，对周围事物不感兴趣，在安静环境中易诱导入睡，但易觉醒。易产生耐受性。;(2)抗精神病作用：可消除幻觉、妄想、躁狂等症状，生活自理，恢复理智。需长期服药，无耐受性。;[机理] 氯丙嗪能选择性阻断中脑—皮质和中脑—边缘系统通路中D2Ｒ而发挥抗精神病作用。氯丙嗪是 D2-R的阻断剂。　　　;(3)镇吐作用：有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）(刺激前庭)引起的呕吐无效。;(4)影响体温调节：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度的变化而升降 。 ;(5)加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。合用时，应适当减少后者的用量。 ;2．自主神经系统的影响 (1)α- R 阻断作用：降低血压。 机理：①阻断α-R，翻转AD的升压效应；②抑制血管运动中枢；③直接扩张血管。;3．内分泌系统的影响 氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的D2受体，使垂体内分泌的调节受到抑制。 抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加 促性腺激素释放 促皮质激素（ACTH） 生长素分泌;【临床用途】;氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。 具有镇静、催眠、降温、抗休克作用。 用于高热惊厥、感染性休克及严重感染辅助治疗。 临床上配合物理降温（如冰浴等），用于低温麻醉。;【不良反应】; ①帕金森氏综合征。最为多见，表现为肌肉震颤、肌张力增高、表情呆板（ 面具脸）、动作迟缓等； ②急性肌张力障碍。表现为