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第四章 疼痛的药物治疗;药物治疗是疼痛治疗的最基本、最常用的方法。常用的疼痛治疗药物有;第一节 麻醉性镇痛药;2 用途 ①吗啡主要用于术后镇痛。 ②严重创伤。 ③心肌梗死所致的急性疼痛的镇痛和缓解各种急性、慢性、顽固性产 痛和癌症晚期疼痛。 3 吗啡制剂、种类 ①普通片剂、胶囊和针剂 ②控释片 ③高浓度口服液 ④栓剂 4 给药途径 皮肤、口腔、鼻、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内（包括蛛网膜 下隙和硬膜外隙）给药。;5 不良反应 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛，以 及成瘾性和耐受性等。 6 禁忌症 婴儿、孕产妇、哺乳期妇女、肝功勇严重不全者，以及慢性阻塞性肺 疾病、肺源性心脏病、支气管哮喘、未确诊的急腹症、脑外伤或颅内占位 性病变商人应忌用吗啡。 7 控释片（美施康定，美菲康） 吗啡控释片（美施康定，美菲康）自20世纪80年代后期引入临床。吗 啡控释片可使药物恒定释放，口服1小时起效，在达到稳态时血药浓度波动 较小，无峰谷现象，作用可持续12小时左右。主要用于缓解癌性疼痛和其 他各种剧烈疼痛。由于为控释片，必须整片完整地吞服，切勿嚼啐、掰开 服务，应按时间服用。成人每隔12小时服用1次，用药剂量应根据疼痛的程 度、年龄以及既往服用镇痛药史来决定，以完全止痛24小时为准。一般由 10～20mg，每日2次开始，以后根据效果调整。对已经服用过弱吗啡类或 吗啡的病人可由30mg每日2次开始，需增加剂量时，可酌情增加25%～ 50%，逐步调整至合适为止。 ;二、羟考酮 羟考酮（oxycodone）又称羟二氢可待因，为中效阿片类镇痛止咳药。 其镇痛作用无封顶效应，同时具有抗焦虑和精神放松作用。 不良反应：头晕、嗜睡、恶心等，有肝肾功能不全、甲状腺功能严重减 退、前列腺肥大和尿道狭窄者应慎用。 1996年盐酸羟考酮控释片（奥施康定，oxycontin，oxycodone HCL controlled-release tablets）引入临床，以作为吗啡控释片的替代品。它具 有作用时间长，药代动力学特征明确，代谢产物无临床活性，副作用少， 起效迅速，易于剂量滴定，无封顶效应等特点。盐酸羟考酮控释片的等效 止痛作用强度是吗啡的两倍，血药浓度与药效作用之间相关性好，口服生 物利用度60%～87%，是吗啡的2 ～3倍，血浆清除半衰期短，约4.5小时。 临床重复给药，在第8周，第40周和第48周测定血药浓度，未发现羟考酮或 其代谢产物蓄积现象，其代谢物主要经肾脏排泄。 ; 盐酸羟考酮控释片采用AcroContin控释技术，38%羟考酮快速释放， 62%持续缓慢释放，服药后出现双吸收时相，快吸收相t1/2为37分钟，慢吸 收相t1/2为6.7小时，每12小时报用1次，在服药后1小时以内迅速起效，持续 稳定止痛达12小时左右。目前盐酸羟考酮控释片已用于癌性疼痛、骨关节 炎、带状疱疹后神经痛、大手术后和退行性脊髓疾病等中重度疼痛治疗。 初始用药为10mg，每12小时1次，必须整片吞服。应根据病情调整剂量， 如果需要剂量调整，1天或2天调整1次，按30%～50%剂量递增。 ;三、可待因 可待因（codeine）又称甲基吗啡，是阿片所含的另一种生物减，在阿 片中含量约0.5%。口服后容易吸收，大部分在肝内代谢为无药理活性的产 物。约10%可待因脱甲基的，转就为吗啡。动物研究证实脑室内注射可待 因无镇痛效应，而静注则有效，因此提示可待因是通过在体内转变为吗啡 而产生其镇痛作用的。可待因的镇痛作用仅为吗啡的1/12，其镇痛作用持 续时间与吗啡相似。在达到一定的镇痛效应后，再增加剂量，效应亦不再 增加。可待因的镇静作用不明显，呼吸抑制、呕吐、欣快感及成瘾性也弱 于吗啡。可待因的镇咳作用较强，在镇咳剂量时，对呼吸中枢抑制作用轻 微，是临床上常用的中枢性镇咳药。 临床上可待因常用于中等程度的疼痛，与非甾体类抗炎药叩头合应用可 使镇痛作用增强，单一可待因对重疼痛的镇痛效果欠佳，久用可待因也可 成瘾，并与吗啡具有交叉耐受性。;四、美沙酮 美沙酮（美散酮， methadone）为μ阿片受体激动药，镇痛作用与吗啡 相似或略强，镇痛效果好。但其起效慢，服用后30分钟左右起效，作用维 持时间长，约6～8小时。由于其血浆蛋白结合率高（87.3%），因此有蓄 积作用，重复使用可产生吗啡样依赖。适用于创伤性痛、癌性剧痛、外科 手术后痛和慢性疼痛。其对神经