第四章 固体制剂是.ppt

第四章 固体制剂-1;;Table Variation in time of onset of action for different dosage forms;第一节 概 述;一、固体剂型的制备工艺;二、固体剂型的吸收途径;口服 崩解 溶解 吸收 循环 吸收速度：溶液剂混悬剂散剂颗粒剂 胶囊剂片剂丸剂 ;三、 Noyes－Whitney方程;提高溶出速度的方法：;胃复安 ;第二节 散 剂;;一般的散剂能通过6号筛(100目，150?m)的细粉含量不少于95％； 难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或外用散能通过7号筛(120目，125?m)的细粉含量不少于95％，眼用散应全部通过9号筛(200目，75?m) ;散剂具有以下一些特点：;二、散剂的制备;（二）粉碎与过筛;（3）冲击式粉碎机（impact mill)，万能粉碎机：物料进入粉碎室，在高速旋转的锤头冲击和剪切作用下，被粉碎。 粒度的大小由筛板孔径调节。; （4）流能磨（Fluid-energy mills） 流能磨系利用高压流体使药物颗粒与颗粒之间或颗粒与室壁间相互强烈碰撞而产生粉碎作用。 流体可以是空气、蒸汽或惰性气体，速度可达音速或超音速。 由于粉碎过程中高压气流（7～10 atm）膨胀吸热，产生明显的冷却效应，可以抵消粉碎产生的热量。 粉碎粒度可达3——20?m。;;;各种粉碎机的性能比较;（三）筛分;;摇动筛 旋振筛 振荡筛;（四）混合;③组分的吸附性与带电性 因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面活性剂克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。 ④含液体或易吸湿性的组分 散剂中若含有这类组分，应在混合前采取相应措施，方能混合均匀。 如含结晶水（会因研磨放出结晶水引起湿润），则可用等摩尔无水物代替； ; 若是吸湿性很强的药物（如胃蛋白酶等），则可在低于其临界相对湿度条件下，迅速混合，并密封防潮包装； 若组分因混合引起吸湿，则不应混合，可分别包装。 ⑤含可形成低共熔混合物的组分 将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿与液化现象，称做低共熔现象。避免形成低共熔混合物。;混合设备;????????????;（五）分剂量;三、散剂的质量要求 ;（四）吸湿性 ;图4-1水溶性药物的吸湿平衡曲线1-尿素 2-枸橼酸 3-酒石酸 4-对氨基水杨酸钠 ;图4-2非水溶性药物（或辅料）的吸湿平衡曲线1-合成硅酸铝 2-淀粉 3-硅酸镁 4-天然硅酸铝 5-氧化镁 6-白陶土 7-滑石;如图4-1、图4-2，它们分别表示了水溶性、非水溶性药物（或辅料）的吸湿平衡曲线。 临界相对湿度（Critical relative humidity ，CRH):水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称之. 水溶性药物均有固定的CRH值.;几种水溶性药物混合后，其吸湿性有如下特点： 混合物的CRH约等于各药物CRH的乘积，即 CRHAB≈CRHA×CRHB，而与各组分的比例无关。 测定CRH有如下意义： ①CRH值可作为药物吸湿性指标，一般CRH愈大，愈不易吸湿； ②控制生产、贮藏的环境条件，应将生产以及贮藏环境的相对湿度控制在药物CRH值以下以防止吸湿； ③为选择防湿性辅料提供参考，一般应选择CRH值大的物料作辅料。 ; 非水溶性药物吸湿平衡曲线变化缓慢，无特定的CRH值，仅是药粉表面吸附水蒸气所致，所以水不溶性药物组成的混合物料的吸湿量具有加和性。;第三节 颗 粒 剂;;二、颗粒剂的制备 ;1．制软材：将药物与适当的稀释剂(如淀粉、蔗糖或乳糖等)、必要时还加入崩解剂(如淀粉、纤维素衍生物等)充分混匀，加入适量的水或其他粘合剂制软材。 2．制湿颗粒：颗粒的制备常采用挤出制粒法。机械挤压通过筛网，或流化制粒可在一台机器内完成混合、制粒、干燥，此称为“一步制粒法”。 3．颗粒的干燥：箱式干燥法、流化床干燥法等。 4．整粒与分级：采用过筛的办法整粒和分级。 5．质量检查与分剂量 将制得的颗粒进行含量检查与粒度测定等，按剂量装入适袋中。 ; ????????????????????????????????????????????????????????????;湿法混合制粒机;;热风循环烘箱 高效沸腾干燥机 ;三、颗粒剂的质量检查 ;四、颗粒剂举例;滤液减压回收乙醇，并浓缩至