第四节 局麻药是.ppt

第四节??局部麻醉药?;概念：用药局部可逆性阻断感觉神经冲动的发生和传 导（局部→大脑） 麻醉药的分类： 全麻药：作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制， 从而意识、感觉和反射消失。 吸入麻醉药（气体和易挥发的液体）、静脉麻醉药。 局麻药：作用于神经末梢和神经干阻断神经冲动的 传导，使局部的感觉消失。 ;局麻药的结构类型;（一）发展：;;可卡因;①两个酯基水解 ;﹥;莨菪烷双环结构并不是必须的;③合成苯甲酸酯类;（二)酰胺类局部麻醉药;(三)氨基醚类局部麻醉药 ;（四）氨基酮类;（五）氨基甲酸酯类局部麻醉药 ;1、盐酸普鲁卡因　Procaine Hydrochloride ;合成：;合成过程：以对硝基甲苯为合成原料;性状：本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，继有麻木感；在水中易溶，乙醇略溶，氯仿中微溶。 ;1、盐酸盐：;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;含芳伯氨基，显芳香第一胺类反应 在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料。 芳伯氨基电易氧化——变色之因。 其氧化受pH和温度的影响。 酸性溶液中较稳定，碱性溶液中较易氧化。 温度高，氧化增多。 紫外光、空气中的氧、重金属离子均可加速其氧化变色。;【课堂活动】;含有酯基，水解后麻醉作用消失。 在体内的代谢过程也主要为水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。 酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。在碱性溶液中比酸性溶液中更易水解。;PABA还是过敏的主要原因，用前须皮试。;普鲁卡因中的特殊杂质及其检查 ;思考题;4、含叔胺：;作用：;2、盐酸利多卡因 Lidocaine Hydrochloride;与普鲁卡因比较：作用强，维持长，毒性大。原因：;鉴别：;代谢途径 ;合成：;用途：;【课堂活动】;三、局部麻醉药的构效关系：;亲脂性芳环部分保证药物分子具有相当的脂溶性。亲水性胺基部分通常为叔胺结构（因其刺激性较轻），既保证药物分子具有一定水溶性以利转运，也提供了与Na+通道受点部位结合的结构基础 局部麻醉药通过稳定神经细胞膜上Na+通道，降低神经细胞兴奋???，从而阻断神经冲动传导。 ;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;局麻药的解离与其作用 ;局麻药与受体结合作用及芳环取代基的影响 ;丁卡因和酰胺类可形成两性离子 ;内容小结