药剂学 第十四章 药物制际橇的设计.ppt

第五版教材——《药剂学》 催福德;内容提要; 第一节 制剂设计的基础 ;（一）口腔及消化道 ;（二）各种腔道 ;给药途径有皮内、皮下、肌内、静脉、动脉等； 适用的剂型主要是各种注射剂； 其特点是药物作用迅速、吸收快；特别是静脉注剂，不经吸收，直接进入血管，适用于急救用药；注射给药适用于易被消化液破坏的药物；制备工艺与使用比较复杂，质量要求较严格。;（四）呼吸道 ;（五）皮肤给药 ;起全身治疗作用时，皮肤给药的优点：;剂型的确定 选择药物剂型时，必须根据临床治疗的需求给药途径的特点及药物的理化性质等对以下因素加以综合考虑：; 为了使药物合理地进入人体，在临床上呈现应有的疗效，应在制剂设计时，遵循以下基本原则： ;（二）要避免药物在体内转运过程中的破坏 ;（三）要考虑药物在体液中的溶解性 ;（四）要研究体外溶出与体内吸收的相关性 体外溶出（或释放）试验与体内吸收试验结果要有较好的相关性，这样体外的试验才有实际意义，尤其在缓控释制剂研究中特别重要。 ;三、剂型与药物的吸收 ;各种常用剂型中药物的吸收过程如图14-1所示 ;（一）口服液体剂型 ;（二）口服固体剂型 ;（三）直肠给药剂型 ;（四）肺部吸入剂型 ;（五）注射剂型 ;四、制剂的评价与生物利用度 ; 绝对生物利用度： Ｆ绝＝AUCpo／AUCiv?100% 相对生物利用度： Ｆ相对＝AUCpo（样）/AUCpo（标）?100% 药物动力学参数tmax，Cmax，AUC等反映药物制剂在机体内释放、吸收、分布、消除的最基本参数，可以指导优选给药方案、改进药物剂型、提供高效、速效、长效、低毒，低副作用的药物制剂的研究工作和制剂的评价。详细请阅读生物药剂学部分。 ;处方前研究主要包括以下内容： ;一、文献检索 ;（一）光盘检索 ;（二）网络检索 ;(1)药物数据检索 ;(2)The Top200（按使用频率美国排名前200名的药物） ;2.Pharmacokinetics、Pharmacodynamics and Biopharmaceutics homepage（药代动力学、药效学、生物药剂学主页）/gkrishna/PK/pk.html ; 3.虚拟药学图书馆(Virtual Library Pharmacy) . ; （2）期刊 (Journals) Virtual Library提供了50种药学电子期刊。部分杂志可提供原文与参考文献，并可联接至各篇参考文献，直接获取信息。①单击Virtual Library-Pharmacy主页中的Journals and Books项，进入药学期刊书籍页面。②单击Journal of Pharmacy and Pharmacology进入该出版社主页面。③单击红封面的1998期。④单击页面中左下框的March-Rational Drug Design，在右下框中即出现其内容。⑤单击第一篇文献Rational Drug Design，即出现该文章及参考文献，还可继续联接至参考文献。 ;（三）国内因特网上的药学信息 ;2.医药信息资源搜寻器 （1）Medical Matrix ( /index.asp) （2）HealthAtoz () ;3.药学期刊杂志 （1）中国药学杂志 /periodical/zgyzz/index.htm （2）中国药师 /periodical/zgys/index.htm （3）中国医院药学杂志 /periodical/zgyxzz/index.htm （4）中国新药杂志 /periodical/zgxyzz/index.htm （5）药物分析杂志 /periodical/ywfxzz/index.htm （6）药学学报 /periodical/yxxh/index.htm （7）中国药理学与毒理学杂志/periodical/zgylxydlxzz/index.htm ;4.药学文献资料 ;(4)中国中成药数据库 0.1524/cgibin/giancgi/1233 可根据中成药的剂型和药理作用进行查询。 (5)药物大全 //index.htm 收集的内容着重临床应用，收录近年来国内外千余种药物。 (6)北京中关村地区书目文献信息服务系统 /apt/apt.html 是由中科院图书馆、清华大学、北京大学图书馆联合开发。 ;5.国外药学资源 ;6.图书馆资源 ;二、药物的物理化学性质测定 ;（四）药物的解离平衡 药物的解离常数测定，对弱酸、弱碱性药物特别重要，对药物的溶解性、稳定性、在胃肠道的吸收具有重要意义。 （五）药物的