药分之第一章-总论本科教是学使用.ppt

天 然 药 物 化 学;廖梅; 第一章  总 论;复习思考题;4、分离天然化合物的主要依据有哪些？ 5、不同的色谱法分离天然化合物的要素是什么？吸附薄层层析最佳条件的选择与哪些因素有关？如何调整？何谓边缘效应？如何规避？ 6、天然化合物结构鉴定的一般程序如何？“四大”波谱分别提供化合物分子的何种结构信息？ ;本 章 内 容;一、天然药物化学的内涵 ;（一）定义： 天然药物化学的是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的—门学科。;人 参;雄黄（AsS, As2S2, As4S4） 雌黄（As2S3 ） 砒霜（ As2O3 ）;;牛 黄;;（二）主要内容;;植 物 化 学;小蘗碱（Berberine）;盐酸吗啡; 2. 有效部位（Active Extracts） ; 3. 无效成分（Anactive Constituents ） ;（五）相关课程; *据1981年统计，建国以来研制新药104种，其中来自植物、动物有效成分及改构共61种，占58.6% 。 ; 3.植物化学分类学的研究 ;二、天然药化的研究对象及其任务;3. 海洋生物 ;1. 创新药物的研究（包括先导化合物的改构与全合成） ;3. 中药现代化的研究 ;三、天然药化发展简史;;㈠ 国际发展史;㈠ 国际发展史;㈠ 国际发展史;美登木碱 (Maytansine) ;（二）国内发展史; 黄降汞(HgO)、白降汞[HG(NH2)Cl]软膏、甘汞等一直作为世界药物用到现在。 ; 3） 炼丹术与升华药物的实践发现 ; 4）汞齐法技术的实践 ;硝石列为上品，硫磺列为中品药。;商周(前256 ~ 前1766); 在 “射网” 的制备下记载：取新鲜草乌汁，经沉淀，过滤，清液置碗中日晒蒸发，至瓶口现“黑砂点子”；再放炉内低温蒸发，直到下层为稠膏，上层现白如砂糖状的结晶。此种“砂糖样”物质，上箭最快，到身数步即死”。 ;;（二）国内发展史;（二）国内发展史;（二）国内发展史;四、天然药化研究发展趋势;;四、天然药化研究发展趋势;粗总皂苷: 天 然 4.1 % 组织培养 21 %;五、学习《天然药物化学》方法;（三）各类成分的提取分离方法 ;第二节 生物合成 Biosynthesis;;;二、植物代谢及其代谢产物;;;;二次代谢产物归类;;同科同属植物往往含有骨架相同或结构类似的化学成分。; 2. 植物化学分类学 按照化学成分的类别 (骨架类别) 进行分类。是原来按照形态特征分类的另一种分类方法。;1. 醋酸—丙二酸途径 (acetate-malonate pathway) 合成成分类别：脂肪酸类、酚类、蒽酮、蒽醌类化合物。 以C2单元为主。;（二）主要合成途径;3. 桂皮酸 — 莽草酸途径 (cinnamic acid – shikimic acid pathway） 合成成分类别：香豆素类、木脂素和木质素类、黄酮类 ;4. 氨基酸途径 (amino acid pathway） 合成成分类别：生物碱类。;五、了解生物合成的意义;第三节 提取分离方法;一、概 述;(二) 提取分离前的文献调研 1. 立题着眼点 1) 为什么要立题 2) 怎样做 2. 了解前人的研究工作 1) 做过研究没有? 2) 研究的深度和广度 3. 原植物的鉴定 1) 原植物的拉丁学名 2) 采集地点和时间 3) 药用部位 4) 民间药用情况;概 念 ;二、中草药有效成分的提取; 溶剂提取法是在渗透、扩散作用下，溶剂渗入药材组织细胞内部，溶解可溶性物质，造成细胞内外溶质的浓度差，从而带动溶质作不断往返的运动，直至细胞内外溶液中被溶解的化学成分的浓度达到平衡，提出所需化学成分。 ;溶剂提取法原理示意图 ;基本原则：相似相溶原则;溶 剂;; 溶剂的种类 ;极性溶剂的代表——水;代表：甲醇、乙醇、丙酮 特点：溶解性能好，提取范围广 溶解范围：黄酮苷、蒽醌、香豆素，生物碱等大多数有机化合物。;;代表：石油醚、苯、乙醚、氯仿、醋酸乙酯 特点：极性小，穿透力弱 溶解范围：挥发油、油脂、叶绿素、苷元;;（三）天然药物各类成分的极性与提取溶剂的关系 ;（四）选择溶剂注意点 1) 对有效成分溶解度大,对杂质溶解度小