药理1-456是.ppt

※四 作用于心血管系统药物 （一）抗心律失常药（自学） （二） 抗慢性心功能不全药 慢性心功能不全是由多病因所致的心脏收缩功能和舒张功能受损，心脏不能排出足量的血液以满足全身组织代谢需要，导致血流动力学、神经-体液系统异常改变、组织灌注量减少、肺循环和（或）体循环瘀血的一种病理生理状态及临床综合征。 1 强心苷类 右图：洋地黄(Digitalis) 强心甙主要来源于高等植物 我国含强心甙的植物资源丰富，迄今，已自各种植物中提得300多种强心甙，临床常用的仅4~5种。 强心苷药理及其临床应用 常用药物有：地高辛、洋地黄毒苷 【药理作用】 （1）加强心肌收缩性 其特点是：①收缩敏捷,心动周期的收缩期短，而舒张期延长。②对衰竭的心脏能增加 心输出量，心室壁肌张力下降，耗氧量下降。③心输出量增加（对心衰病者用强心苷后加强心肌收缩力）。 （2）减慢窦性频率心收缩力加强，产生强有力脉搏波作用于颈动脉窦，主动脉弓压力感受器反射性提高迷走神经活性 所致。 （3）抑制传导系统抑制房室结，房室束传导，此作用是强心苷加强心力，反射兴奋迷走神经所致，使部分 心房冲动不能到达心室，使心室率下降。 作用原理：强心苷能抑制心肌细胞膜上的Na+，K+-ATP酶，造成Na+外流和K+内流的减少。导致细胞内Na+量增多，通过Na+-Ca2+交换系统使心肌细胞外Ca2+内流，导致在心肌细胞内Ca2+增加，使心肌收缩性加强。 【临床应用】 （1）充血性心力衰竭，强心苷可解除动脉供血不足及静脉系统的瘀血现象。 （2）某些心律失常：①心房颤动；②心房扑动；③室上性阵发性心动过速。室性心动过速不宜用强心苷。 （三）抗心绞痛药 心绞痛的病理生理机制是由于冠状动脉供血不足，心肌短暂性缺血，心肌氧的急剧供需失衡所致。当心肌氧的需要增加或供应减少，或二者兼而有之时，造成供需失衡引起心绞痛发作。疼痛是由缺血缺氧的代谢产物乳酸、组胺、钾离子等在心肌内蓄积，剌激感觉神经所引起的。 1 硝酸酯类：硝酸甘油（nitroglycerin） 【药理作用】 ⒈降低心肌耗氧量：扩张动、静脉，降低前后负荷，减少回心血量，降低心室壁肌张力。 ⒉增加心肌供氧量：①促进侧枝循环；②冠脉血流重新分布。 扩血管作用机制：产生NO，松弛血管平滑肌。 【临床应用】适于各型心绞痛的预防和治疗。 【禁忌证】①体位性低血压；②心率加快，搏动性头痛；③眼内压升高；④高铁血红蛋白症、青光眼。 2 β受体阻断药：普萘洛尔 【药理作用】阻断β受体，心收缩力减弱，心率下降，耗氧量下降；增加心肌供氧量：心率下降舒张期延长，改善心内膜缺血区血液供应。 【临床应用】对稳定型心绞痛，疗效确切，尤其是并发高血压或快速型心律失常的患者。心肌梗死患者应用后，能缩小梗死范围。变异型心绞痛不宜应用。 3 钙拮抗剂类 硝苯地平、维拉帕米 【药理作用】阻滞钙内流，使冠脉扩张，增加心脏血液供应；使小动脉和小静脉扩张、心率减慢、心收缩力下降，耗氧量下降。 【临床应用】硝苯地平对变异型心绞痛最有效；维拉帕米对变异型心绞痛多不单独应用，对稳定型心绞痛疗效类似普萘洛尔；地尔硫卓对变异型、稳定型和不稳定型心绞痛均适用。 （四） 抗高血压药 血压是指血管内流动的血液对单位面积血管壁的侧压力，世界卫生组织建议高血压诊断标准为：正常成人安静时血压应低于140/90mmHg 。如高于上述标准者，即可诊断为高血压。 1 常用抗高血压药 （1）利尿药 氢氯噻嗪 【药理作用】①排钠利尿，减少血容量；②小动脉壁低钠，低钙，使血管对ＮＡ物质反应性下降，血压下降。降压温和。 【临床应用】常作基础降压药。 （2）钙拮抗药 硝苯地平 【药理作用】抑制血管平滑肌细胞外Ca2+内流，舒张血管而产生降压作用。特点：降压作用快而强。 【临床应用】轻、中度高血压。 （3）β受体阻断药 普萘洛尔 【药理作用】降血压作用机理：阻断心肌β受体，心输出量下降；阻断肾脏β受体，肾素分泌减少；阻断中枢β受体，外周交感张力下降；阻断突触前膜β受体，NA释放减少。 降压特点：降压缓慢，心率下降。 【临床应用】轻、中度高血压。对伴心输出量、肾素活性偏高患者较好，对伴冠心病患者尤其适用。 （4）肾素-血管紧张素系统抑制药 卡托普利 【药理作用】抑制血管紧张素I转化酶，妨碍血管紧张素Ⅱ形成，从而舒张血管，降低血压；抑制缓激肽降解，发挥扩血管作用。降压作用强。 【临床应用】各型高血压。 氯沙坦（losartan） 【药理作用】阻断血管紧张素Ⅱ1受体（AT1），产生肾素-血管紧张素系统抑制作用，导致血压下降。特点是降压强，不出现咳嗽、血管神经性水肿等不良反应。 【临床应用】各型高血压。 （5）其他抗高血压药 1）中枢性降压药：可乐定 2）肾上腺素受体阻断药： 3）血管扩张药：肼苯哒