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局部麻醉药
【构效关系】:了解,选择:每种局麻药属于哪一类
常用局麻药有三部分构成:芳香族环、中间链、胺基团。
普鲁卡因
酯类
丁卡因
利多卡因
局麻药 酰胺类
布比卡因
【药理作用】提高阈电位,抑制神经冲动的产生和传导
(神经纤维末梢、突触部位对局麻药最为敏感,无髓鞘神经比有髓鞘神经敏感,在混合型神经中,消失顺序是:持续性钝痛-短暂性锐痛-冷温触压觉-运动麻痹)
【作用机制】熟悉
概括:阻断Na+通道,阻滞细胞去极化
详细:LAs以亲脂分子的形式进入细胞,之后转变为离子形式与开放的Na+通道结合,阻断Na+的开放,抑制神经细胞去极化(tip:只能阻断开放的Na+通道)
【局麻方式】熟悉
表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下隙麻醉、硬膜外麻醉(5种)
表面麻醉:将穿透性较强的局麻药涂抹于粘膜表面。常用丁卡因,①局麻 ②收缩血管
浸润麻醉:将局麻药注入皮下组织,使局部神经末梢麻醉
传导麻醉:将局麻药注入外周神经干附近,阻断神经干的传导,从而使该神经干分布的区域麻醉(麻醉范围较大)
蛛网膜下腔麻醉:将局麻药注入蛛网膜下腔,直接阻断脊神经根
硬膜下腔麻醉:将局麻药注入硬膜外腔,局麻药扩散,经椎间孔间接阻断神经根
蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的危险反应
蛛网膜下腔麻醉易引起:脑膜刺激征、低血压(静脉失去神经支配)、呼吸抑制(呼吸肌被麻痹)可用麻黄碱预防
硬膜外麻醉虽然无脑膜刺激征和呼吸抑制现象,但大剂量时易导致血压下降&心脏抑制,可用麻黄碱预防
【常见局麻药的区别】掌握
特点应用注意事项普鲁卡因两低(低穿透性,低毒性)除表面麻醉以外的各种麻醉有过敏反应,用前做皮试
代谢产物对氨基苯甲酸(PABA)能对抗磺胺类药物的抗菌能力,故两药不可合用;二乙氨基乙醇加强洋地黄类药物的毒性丁卡因两强:穿透性强,毒性强(作用持久度和毒性是普鲁卡因的10倍以上)因其穿透性强,常用于表面麻醉,因其毒性强大,一般不用于浸润麻醉利多卡因和普卡因相比:穿透性强;毒性小可运用于各种形式的局麻,有全能局麻药之称,主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉抗心律失常作用(室颤的首选用药)布比卡因两个最:效果最强,是利多卡因的45倍,作用时间最长,5~10小时浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉
【不良反应】
中枢神经系统和心血管毒性
中枢神经:先兴奋,后抑制(很多具有神经系统毒性的药物都是先兴奋后抑制)
心血管毒性:对心肌细胞有膜稳定作用,引起负性三变,小动脉扩张,低血压
第十五章 镇静催眠药
苯二氮卓
【药理作用】掌握
抗焦虑(作用于边缘系统的BZ受体,tip:边缘系统与人的情绪情感密切相关)
镇静催眠(延长非快速眼动睡眠NREMS的第2期,相对缩短3、4期,减少在此期中的夜惊现象来减少觉醒次数,改善睡眠,对快速眼动睡眠REMS无影响。巴比妥类能改变正常睡眠时相,缩短REMS,久用停药后反射性引起REMS延长,引起多梦,引发睡眠障碍,故巴比妥类越来越少用于镇静催眠)
抗惊厥抗癫痫:可用于破伤风、子痫、小儿高热惊厥等,
癫痫持续状态静脉滴注地西泮
中枢性肌松作用
(记忆:镇静催眠抗焦虑、抗惊抗癫与松肌)
【作用机制】掌握
概括:增强抑制性递质GABA的作用
详细:BZ能与GABA受体上的BZ受点相结合,增强Cl-通道的开放频率(区别:巴比妥类药物主要和GABA受体上的相应受点相结合,增强Cl-通道开放的时间)
【不良反应】
①常见不良反应是头晕、乏力、困倦、嗜睡等
●特异性解毒剂:氟马西尼(安易醒):能拮抗BZ和GABA受体的结合
●大剂量不会引起麻醉,(巴比妥类大剂量时有麻醉效用)
②静脉滴注过快导致呼吸循环功能抑制,长期用药有耐受性、成瘾性,戒药后有停药反应和戒断症状(巴比妥类也有)
巴比妥类
镇静催眠、抗癫痫、抗惊厥、麻醉
●巴比妥类能轻度抑制呼吸中枢,故肺功能障碍和颅脑损伤致呼吸中枢抑制者禁用
●巴比妥中毒时,应碱化尿液加速其排泄
●硫喷妥钠,超短效,静脉注射,立即显效
●巴比妥类有肝药酶诱导作用,影响其他药物代谢
水合氯醛
●口服易吸收,起效快,15分钟起效,能维持6~10小时。但因其有胃肠道刺激性,故口服易导致恶心呕吐等胃肠道反应
●不缩短快速眼动睡眠,久用可成瘾
●适用于顽固性失眠和其他催眠药无效者,也可用于子痫、破伤风、高热惊厥
第十六章 抗癫痫抗惊厥
癫痫的类型和原因(了解)
苯妥英钠
【药理作用】掌握
不能抑制病灶的异常放电,能阻止它向周围正常脑组织扩散
抑制突触后强直(PTP)的易化
膜稳定作用(阻断Na+通道,阻断N型和L型钙通道,但不能阻断T通道,抑制钙调素激酶活性)
【临床应用】
治疗大发作和局限性发作的首选药,但对小发作无效(不恩能够阻滞中枢T型Ca通道)
2、三叉神经痛舌咽神经痛
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