长春花碱1是.ppt

长春碱类（抗癌药） Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 长春碱类 剂型的创新 结语 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 发现 夹竹桃科长春花，通常为淡粉红色，花的中心有一暗紫色小点，别名日日新、雁来红、四时春。 原产地中海沿岸、印度、热带美洲。中国栽培长春花的历史不长，主要在长江以南地区栽培，广东、广西、云南等省（自治区）栽培较为普遍。 由于抗热性强，开花期长，色彩鲜艳，发展很快，在草本花卉中已占有一定位置。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 发现 在牙买加，长春花茶常被当地人用来治疗糖尿病，还能用来止血、止痛。 1958年，Noble等人在长春花叶的提取物中首次分离出具有抗细胞增殖作用的天然生物碱-长春碱（最初命名为 长春花碱，VLB ），之后Eli Lilly 制药公司开始了此药物的生产。 1961年，Svoboda分离出长春新碱。 1980年，长春地辛（长春碱酰胺）在法国上市，长春碱半合成衍生物。 1989年，皮耳法伯制药Pierre Fabre公司开发的长春瑞宾（去甲长春花碱）首先在法国上市，它也是一种半合成的长春花属生物碱。 2009年，长春氟宁在欧洲上市，用于膀胱癌的治疗。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 种类 发现/上市时间 抗癌机制 肿瘤类型 抗癌指数 副作用 长春碱 1958年      抑制微管聚合，阻碍纺锤体的形成，使分离停止于中期     何杰金氏病、乳腺癌，睾丸癌，淋巴癌 1 骨髓抑制，骨痛或肌肉jjj疼痛，恶心、呕吐，脱发，口腔溃疡，唇溃疡，足或下肢水肿 长春新碱 1961年/1962年 急性白血病，横纹肌肉瘤，神经母细胞瘤， 何杰金氏病，淋巴瘤， 淋巴网状内皮细胞瘤 10 不引起严重的骨髓抑制（血细胞计数减少）。毛发脱落，注射部位疼痛、发红，恶心、胃痛、呕吐，血细胞计数下降 麻木头痛，便秘，神经系统异常（神经病变或感觉功能受损），视力模糊或复视，背痛全身无力 长春碱酰胺（长春地辛） 1980年 急性淋巴细胞，白血病， 肺癌，乳腺癌，慢性髓细胞白血病，结肠直肠癌 1.5 毛发脱落，皮疹，恶心、呕吐，便秘，胃痉挛疼痛，下颌疼痛，静脉炎症，血细胞计数减少， •血小板计数减少（血小板减少症） 去甲长春花碱（长春瑞宾） 1974年(1989年) 乳腺癌，睾丸癌，卵巢上皮细胞癌，非小细胞性肺癌 强于长春新碱 一般较轻，骨髓抑制（导致血小板、红细胞及白细胞数目的减少） ，气短， 便秘或腹泻，脱发，手、足麻木，机体免疫力下降 长春氟宁 2009年 淋巴瘤，非小细胞肺癌等，对乳腺癌细胞毒性较小 强于长春瑞宾 相对其他长春碱类的药物毒性较小 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 性质 长春碱 二聚吲哚类生物碱。针状晶体，不溶于水、石油醚，溶于氯仿、丙酮和乙醇。 味苦，有引湿性，遇光或热变黄，故要密闭、避光、凉暗处保存。熔点211～216℃。折光率：+42°（氯仿）。 其硫酸盐为白色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光或热变黄。易溶于水，溶于甲醇或氯仿，在乙醇中极微溶解。熔点284 ～285℃。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 结构 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Asp