高效利尿药是.ppt

利尿药 Diuretics; 高效利尿药： 作用髓袢升枝粗段的髓质和皮质部 —呋噻米、布美他尼、依他尼酸 ? 中效利尿药： 作用远曲小管近端 —噻嗪类、氯酞酮? 低效利尿药： 作用远曲小管和集合管 —螺内酯、阿米洛利 ? ;尿液生成 包括：肾小球滤过 肾小管和集合管的重吸收及分泌 ? 肾小球滤过： ? 原尿—血液流经肾小球，除蛋白质和血 细胞外，其它成分形成原尿，180L/日 进入小 管腔。 肾小球滤过压↑→尿量↑。? 肾血流量↑→尿量↑。; 肾小管重吸收： 1. 近曲小管：再吸收Na+ 占原尿Na+的65%左右。 1）主动再吸收：Na+、Cl- 通过钠泵的作用，逆化学梯度，从肾小管管腔转运到组织间液。 2）H2O + CO2碳酸酐酶H2CO3——H+ + HCO3-;2. 髓袢升枝粗段的髓质和皮质部— 再吸收Na+ 占原尿Na+ 的35%。 对水的通透性极低，不伴水的吸收。 （1）Na+-K+-2Cl- 共同转运子:管腔液 由高渗变为低渗—稀释功能。 （2）基侧膜上的Na+ -K+ -ATP酶把细 胞内Na+ 泵至细胞间液。 （3）K+ 通过管腔膜侧K+通道进入管腔形 成腔液正电荷，促进Mg2+ 、Ca2+ 重吸收。; 3. 远曲小管近端： Na+-Cl- 共同子介导，再吸收原尿中由10% Na+ ，对水重吸收少, 管腔液进一步稀释。噻嗪类抑制Na+-Cl- 共同转运系统。 噻嗪类在此段抑制NaCl的再吸收，影响稀释机制。 ; 4. 肾对尿液的浓缩功能： 髓质组织间液中，Na+、Cl- 增 加，形成髓质高渗，由于管内外的渗 透压差，当尿液流经集合管时，在抗 利尿素的调节下，大量的水被再吸收。; 高效利尿药： 抑制升支粗段髓质和皮质部的Na+-K+-2Cl- 共同转运子；Cl-、 Na+ 的重吸收↓、Mg2+ 重吸收↓—影响尿的稀释功能，也影响尿的浓缩功能。 ;中效利尿药： 抑制升支粗段皮质部远曲小管对 Cl-、 Na+的重吸收，抑制 Na+ -Cl- 共 同子，只影响尿的稀释功能（使Cl-、 Na+ 吸收↓），不影响尿的浓缩功能。; 5. 远曲小管远端及集合管： 在醛固酮作用下，H+- Na+交换; K+- Na+交换; 再吸收 Na+ 5%, 结果为保钠排钾。对抗醛固酮，或抑制K+- Na+ 交换，使Na+ 排出↑，K+ 回收—利尿。 如螺内酯、氨苯喋啶—保钾利尿药。 同时，在集合管，在甲状旁腺素的作用下，对Ca2+ 主动再吸收。; 醛固酮的作用： 是肾上腺皮质球状带所分泌的一种激素，通过增加渗透酶蛋白、兴奋Na+_ K+ -ATP酶、促进细胞的生物氧化过程，提供ATP；从而促进远曲小管和集合管对Na+ 的主动重吸收，同时促K+ 排出,故有保Na+ 排K+ 作用。 原理： 醛固酮与远曲小管、集合管上皮细胞内胞浆受体结合, 再与核内受体结合→促mRNA合成→ATP合成↑→促Na+ 泵运转→Na+ 重吸收↑。 ; 一. 高效利尿药：袢利尿药 呋噻米（furosemide）、依他尼酸、布美他尼 药理作用： 利尿作用强、快。 1. 影响尿的稀释功能和浓缩功能，使Na+ 、Cl- 排出↑，Cl- 排出 Na+ ——出现低氯碱血症。 2. 增加肾血流量, 肾小球滤过率。 3. 缓解肺充血。 药动学： 口服易吸收，30’起效； iv 5’起效，大部份肾排泄。;不良反应： 肝硬变、肝昏迷、糖尿病、痛风、磺胺过 敏及无尿肾衰—禁用。 ? 1. 水、电解质紊乱—注意脱水和低血压。 五低：低血容量，低血K+、低血Na+、 低氯碱血症、低血镁。? 两高：高尿酸血症、高氮质血症。 2. 胃肠道反应 ? ;3.耳毒性、眩晕、耳鸣、听力↓