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受体2的
拮抗剂(antagonist): 通常是指能抵抗激动剂作用的药物,拮抗剂与激动剂作用于同一受体分子,呈竞争性或非竞争性结合。
pA2:代表由功能实验获得的可逆性竞争性拮抗剂的pKd值。使激动剂EC50增大1 倍所需的拮抗剂的浓度,以其10为底的负对数值表示。
KB与pKB: 与pA2一样,代表由功能实验获得的可逆性竞争性拮抗剂的pKd值。 与pA2的差别只是在作Schild作图时假设斜率为1.0。
;; Schild方程: lg(dr-1) = lg[B]-lgKB, ;放射配体结合测定法 (Radioligand binding assay) ;饱和实验与Scatchard分析;受体放射配体结合测定计算公式;Ligand
(cpm);y=;Evaluation only.
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Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.; 一种浓度的放射性配体及多种浓度的未标记配体(14~16种浓度),与组织或细胞在一定条件下温育,分离与受体结合的放射性配体。
未标记配体与放射性配体竞争性与???体结合,未标记配体的浓度越大,与受体结合的放射性配体的量越少,依此可得竞争抑制结合曲线 。 ;0;免疫学方法;几乎所有生命科学研究方法都可以用于研究受体
药理学功能分析--受体产生效应为指标
放射配体结合法--特异结合为指标
放射配体结合法--结合活性
免疫方法--受体抗原分子;Contents;思考题 2
药理学功能分析和放射配体结合实验能得到那些指标?这些指标的含义是什么?请你设计一个与受体研究有关的实验。
参考实验内容
1 某种动物长期服用受体药物(拮抗剂或激动剂)
2 某种疾病状态时某种受体的改变
3 筛选受体药物
;参考书
《血管生物学》主编 韩启德、文允镒
《受体学》主编 吕宝璋 等
《受体信号转导与疾病》主编 卢建等
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