2016药动学复习题教程.doc

概念： 1. 首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 2.多剂量给药 是指药物按一定的剂量、一定的给药间隔，经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法。 3. 单室模型：假设机体给药后，药物立即在全身各部位达到动态平衡，这时把整个机体视为一个房室，称为一室模型或单室模型,单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样，但要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。 4. 表观分布容积：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。 5. 生物利用度：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。 通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。 6. 平均稳态血药浓度：当血药浓度达到平衡后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商 7. 达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于Css的分数。 8. 肾清除率：指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。用CLr表示。 9. 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。 10. 血脑屏障（BBB）：通过血液转运至脑组织的外来物质，脑组织对其有选择的摄取能力，指血-脑（blood-to-blood）及血-脑脊液(blood-to-cerebrospinal fluid)构成的屏障 11. 药物分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 12. 肠肝循环：有些药物可有小肠上皮细胞吸收，有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物，在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收，这些直接或间接在小肠肝脏血循环 13. Css：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。 14. 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差??。 15. 生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 16. 代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 17. 清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 18. 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 19. 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 20. 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 21. 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 22. 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 23. 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。 24. 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 25. 负荷剂量：首次给予的较大的剂量，使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的剂量。也叫冲击量和首剂量 26．药物代谢动力学：是应用动力学原理与数学模型，定量的描述药物的吸收、分步、代谢和排泄的过程随时间变化动态规律的一门学科 即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系 1.生物膜的性质有膜的流动性、膜结构的不对称性和膜结构的半透性。 2. 大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于 药物的脂溶性、pKa 、尿量、尿的pH。 3.药物在体内的分布程度和速度，主要取决于组织器官的血液灌流速度和与组织器官的亲和力。 4. 生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素和药物效应之间相互关系的科学。 5. 肠肝循环现象在药效学上表现为