1H_吲唑_3_甲醛的简便合成_朱五福.pdf

34 3 :1H- -3- 287 第 卷第 期 朱五福等 吲唑 甲醛的简便合成 化学试剂，20 12 ，34 (3)，287 ～ 288 1H-吲唑-3- 甲醛的简便合成 * ， ， ， ， 朱五福 王海燕 曹云云 白玫 宫平 ( ， 110016) 沈阳药科大学制药工程学院 辽宁沈阳 : ， ， ， 36% ， 摘要 以吲哚为原料 酸性条件下与亚硝酸钠发生重氮化反应 重氮盐环合得到标题化合物 收率 该方法原料易 得、 、 ， 。 操作简单 反应时间短 适合工业化生产 : ;1H- -3- ; 关键词 吲哚 吲唑 甲醛 简便合成 中图分类号:O626 文献标识码:A 文章编号:0258-3283 (2012)03-0287-02 ， ， 。 吲唑作为吲哚的生物电子等排体 在不同程 强的应用前景 其合成路线如左下所示 ， 度上保留了吲哚的生理与药理活性 是重要的有 ［1，2］ ， ， 1 机合成中间体 其许多衍生物具有生物活性 实验部分 c-ABL ［3］、 1. 1 如许多含吲唑结构的 抑制剂 血小板 主要仪器与试剂 GP b- a ［4］ X-4 ( ， Ⅱ Ⅲ 受体拮抗剂 等均显示出较好的药理 型数显熔点仪 温度计未经校正 北京泰 活性。吲唑结构片段的引入需要通过在吲唑环引 克有限公司);Agilent 1100 四极杆LC-MS 联用仪 。1H- -3- (1) ( );ARX-300 入其他取代基才能实现 吲唑 甲醛 是 安捷伦科技有限公司 核磁共振氢谱 ， (Bruker );IFS 55 (Bruker 药物中引入吲唑结构的重要中间体 由于吲唑五 仪 公司 红外光谱仪 元环上2 3 )。 位氮原子的吸电子作用致使 位的反应 公司 ， 3 ( ＞ 98. 3% )， 活性远不如吲哚 因此无法直接在吲唑 位上引 吲哚为工业品 质量分数 其他试 ， ，