磷脂药物制剂研究进展.PDF

维普资讯 98 中国生化药物杂志 ChineseJournalofBiochemicalPharmaceufics2003年第 24卷第 2期 磷脂药物制剂研究进展 陈 闯，王思玲 ，苏德森 (沈阳药科大学 药学院 药剂系，辽 宁 沈 阳 110016) 摘 要 ：磷脂作为药用辅料早有应用 ，它可作为脂肪乳剂的乳化剂、脂质体制剂的主要辅料 。以磷脂作为制 剂 的研究已经引起注意，此文不仅在磷脂作为药用辅料方面进行概要介绍，而且对 以磷脂酰胆碱为主药的制剂及 药物与磷脂形成复合物进行 了综述 ，以期对新 的药物制剂研究提供参考。 关键词 ：磷脂 ；磷脂酰胆碱 ；制剂 ；复合物 中图分类号：Q545；R977．6 文献标识码 ：A 文章编号 ：1005—1678(2003)02一OO98—04 Advancesin studyonphospholipiddrugpreparations CHEN Chuang，WANG Si—ling，SU De—sen (SchoolofPharmacy，ShenyangPharmaceuticalUniversity，Shenyang110016，China) 磷脂是一种含磷 的类脂物质 ，分为天然和合成磷脂两大 体 内分布具有一定的选择性 ；减少药物对组织 的刺激性 ；提 类 ，其 中天然磷脂 主要有大豆磷脂和蛋黄磷脂 ，是药物制剂 高药物生物利用度与疗效 ；有延长药效与缓释作用等。存在 中常用 的磷脂 ，其组成为磷 脂酰胆碱 (Pc)、磷脂 酰 乙醇胺 的问题是物理稳定性差 ，乳滴容易变大 。当乳滴较大时，静 (PE)、磷脂酰肌醇 (PI)、丝氨酸磷脂 (PS)和磷脂酸 (PA)等 。 脉滴注后会堵塞血管，产生静脉炎等而不能应用 ，一般要求 作为药用辅料主要为含 Pc较多的天然磷脂 。合成磷脂在 国 粒径 80％以上在 1 以下 ，不得有大于 5 的粒子 。其有 内尚无产品，国外主要是二棕榈酰磷脂酰胆碱 (DPPC)应用较 效期为 1．5年 。 多，但价格很贵。 1．2 抗癌药物鸦胆子油乳剂 磷脂是构成生物细胞膜主要成分之一的生理活性物质 。 鸦胆子油是苦木科植物鸦胆子果实 中含有的脂肪酸油， 它对身体机能有调控作用 ，能促进人体新陈代谢 ，增强免疫 其 中有油酸、亚油酸等多种不饱和脂肪酸与饱和脂肪酸。将 力，增强人体 的抵抗力 。国外除了把磷脂作为保健 品外，还 此油制成 10％乳剂对艾 氏腹水癌 、腹水型肝癌等均有 明显 的 在临床上用于防治心脑血管及肝 、肿瘤等疾病 。磷脂作为药 抗癌活性 。该产 品已经在我 国生产 ，用于临床 。所用乳化剂 物制剂及给药载体正在步入研究与应用 的新 阶段 ]。本文 为大豆卵磷脂 ，将鸦胆子油经高压乳匀机乳化制成 比较稳定 就此进行综述 。 的鸦胆子油乳剂 ，磷脂是重要 的辅料 。 1 磷脂作为药用辅料 1．3 脂质体制剂 由于磷脂具有两性分子结构 ，含磷酸根及胆碱基 的极性 脂质体是一种人工制备 的类脂小球体 ，以磷脂为主要原 端具有亲水性 ，两个较长 的碳氢链非极性端具有亲脂性 。这 料由一个或多个类似细胞膜 的类脂双分子层包裹着水相介 种独特的理化特性和生理活性在制药工业 中有十分重