胆碱阻断剂20090320课件.pptVIP

二、去极化型肌松药 琥珀酰胆碱（succinylchline，司可林，scoline） ●作用快而短暂 ●适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作，也可静滴用作全麻时的辅助药 ●过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制胆碱酯酶，从而加强和延长琥珀胆碱的作用。 LOGO N胆碱受体阻断药总结 LOGO 一、N1胆碱受体阻断药—神经节阻断药 六甲双铵、美加明、潘必定和咪噻吩. 二、N2胆碱受体阻断药—骨骼肌松驰药 简称肌松药。 1.除极化型肌松药 琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 2.非除极化型肌松药 筒箭毒碱，氯甲左箭毒 * 胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。 按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药和N受体阻断药。 * * 阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可和M受体结合，不同的是阿托品与受体结合后，并不能激动受体，反而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱的活性。 抑制腺体的分泌 散瞳 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环作用 中枢兴奋作用 * LOGO LOGO 胆碱受体阻断药 学习要求 掌握:阿托品的药理作用、临床应用和不良反应 熟悉:山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点 了解:两类肌松药的特点 LOGO 胆碱受体阻断药 LOGO 按对受体的选择性分为： M胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱(天然品) 阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药 后马托品 2.合成解痉药 普鲁本辛 胃复康 3.选择性M受体亚型阻断药 哌仑西平 N型胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 琥珀胆碱 筒箭毒碱 胆碱受体阻断药 LOGO 按用途分为： 1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品及阿托品类生物碱：天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品 LOGO 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 樟柳碱 阿托品和阿托品类生物碱 LOGO 颠 茄 LOGO 曼 陀 罗 古代应用情况 莨菪类成分植物的药用价值在《神农本草经)中就有记载，约有2200多年历史。 秦代著名医学家扁鹊就曾用药酒麻醉，其中就有莨菪类药物的成分。莨菪类植物的有效成分包括有:阿托品和东莨菪碱等。莨菪亦名天仙子，古人知道内服其种籽会使人狂浪放荡、暴躁、愉快、不知疼痛。 三国时代的名医华佗用于外科手术麻醉的“麻沸汤”中有洋金花，其主要成分便是东莨菪碱。 李时珍在《本草纲目》中，对莨菪及曼陀罗花的形状、性质与用途有详细记载。 LOGO 阿托品和阿托品类生物碱 LOGO 阿托品（atropine） 和M受体结合，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。 【药动学】 1. 吸收：PO：迅速，1h达峰，3～4h作用消失。 粘膜可吸收，皮肤吸收差。 2. 分布广泛，可透过BBB和PB,排泄较快。 3. im后,12h大部随尿排,代谢物多,原型1/3。 LOGO 【药理作用】 一. 阻断M受体 　 　汗腺、唾液腺↓…治疗流涎、盗汗。 1.腺体↓支气管分泌↓…麻醉前给药 　　 胃酸分泌影响不明显 2.眼　　　　　　 瞳孔括约肌↓ 散瞳…治疗虹膜炎、查眼底 　　　　　　 眼压↑…(诱发加重青光眼) 睫状肌↓→悬韧带↑→曲光度↓→调节麻痹…用于验光配镜 阿托品和阿托品类生物碱 LOGO LOGO 　 胃肠道↓…解痉止痛（便秘） 3.内脏平滑肌↓ 膀胱↓ …治疗遗尿症（尿潴留),缓解膀胱 刺激症状 输尿管↓…缓解肾绞痛 　　　 　　　 痉挛的括约肌松弛作用强大…缓解胆绞痛 　　　 　　　 对子宫、支气管平滑肌作用弱 窦房节↑ 心率↑…治疗窦性心动过缓↑ 4.心脏 自律性↑…恢复窦性节律