第3章 药物代谢动力学_1课件.pptVIP

2.药物血浆半衰期（t1/2，消除半衰期）：血浆药物浓度降低一半所需的时间。意义后述。 3.表观分布容积（Vd）：当分布达到平衡时，药物在体内以相同于血浆浓度分布时所占体液的容积。即体内药量（A）与血浆药物浓度（C）之比。 Vd = 单位：L或L/kg 如：A药体内药量600μg，血药浓度3μg/L， Vd = 600/3 = 200L B药体内药量600μg ，血药浓度60μg/L， Vd = 600/60 = 10L A（mg） C0（mg/L） 如给予同一剂量的不同药物，血药浓度大则分布容积小，表示药物在体内分布范围窄；血药浓度小则分布容积大，表示药物在体内分布范围广，组织中药物较多，有浓集现象。 4.清除率（clearance，CL）：单位时间内多少容积血浆中的药物被清除干净。 CL = ke·Vd 单位：L · h-1 ke为消除速率常数。 5. 消除速率常数（ke） ：表示单位时间内药物被消除的百分比，用h-1或min-1表示。不表示单位时间内消除的实际药量，而是体内药量瞬时消除的百分率。因为药量是不断地从体内消除，体内剩余药量时刻变化着，故单位时间内实际消除的药量随时间递减。 第四节　药物消除动力学 　　药物在体内随时间变化可用下列基本通式表达： 　 　　 = - k ·Cn 单位时间内血药浓度的瞬时变化率，即血浆中药物消除速度与血浆中药物浓度（C）和消除速率常数（ke）成正比。 n是微分方程中的阶次，n=1时为一级动力学；n=0时为零级动力学。 dc dt 一、一级消除动力学 是指体内药物的血药浓度以恒定的比值进行消除（恒比消除）。血浆药物浓度越高。单位时间内消除的 药量亦多。其方程式为； =－ke · C 将上式积分得 Ct = C0e-ke· t 取自然对数 lnCt = lnC0 – ke·t 换算成常用对数 logCt = logC0 - t t = log × dc dt ke 2.303 C0 Ct ke 2.303 C0 Ct t = log × 当Ct =1/2C0 时 ，t = t1/2 则： t1/2 = log 2× = 0.301× 所以 t1/2 = ke 2.303 ke 2.303 ke 2.303 ke 0.693 t1/2 = 大多数药物在常用量时，按一级消除动力学消除。特点： 1.每一药物都有特定的ke，体内药物单位时间按一恒定百分比消除（恒比消除）； 2.血浆半衰期恒定，每一药物有特定（不依赖剂量）的t1/2； 3.一次给药，经过5个t1/2 后，体内剩余药量低于3.13%时，认为药物从体内基本清除。 4.规则重复给药，经过5个t1/2 后，消除速度与给药速度相等，血药浓度达到稳态浓度（Css）。 ke 0.693 药物经过若干t1/2 后体内剩余百分比 t1/2 倍数 体内剩余分数 体内剩余百分比 0 1 100 1 1/2 50 2 1/4