药理学——降压药技术总结.ppt

药动学与影响因素 口服易吸收，空腹服用生物利用度为70%，饭后 服用生物利用度减少至30%-40%。半衰期4h。 临床应用与评价 对绝大多数轻、中度高血压有效，特别对正常肾素型及高肾素型高血压疗效更佳。 依那普利（enalapril） 药理作用与机制 第二代不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制药，是前体药，活性代谢产物依那普利拉发挥抑制ACE作用，比卡托普利强10倍，降压作用慢而持久。 药动学与影响因素 口服吸收迅速，生物利用度约60％，不受进食影响 适用于各期高血压病、肾性高血压、恶性高血压 及充血性心衰。疗效与卡托普利相似，但降压作用强而持久。 临床应用与评价 因不含巯基，无典型的青霉胺样反应（皮疹，嗜酸性粒细胞增多等），故副作用小于卡托普利。以咳嗽、头痛、头晕较常见，其他尚有低血压、恶心、腹泻、肌肉痉挛、血管神经性水肿等。偶可引起血红蛋白减少和转氨酶升高。 不良反应和防治 五、AT1受体阻断药 氯沙坦（losartan、科素亚） 临床应用与评价 1. 进食不影响其生物利用度。 2. 可产生ACEI抑制AngⅡ所致的副作用，其作 用和AngⅡ作用的降低呈非相关依赖性，本 品不引起干咳，引发血管神经性水肿的发生 率较低。 3. 长期用药的安全性有待进一步观察。 第三节 其他抗高血压药 一、中枢性降压药 可乐定（clonidine） 特点：降压作用中等偏强，并有镇静及抑制胃肠 运动和分泌作用，伴溃疡病者可用。 降压机理： 激动中枢α2受体，外周交感活性↓。 激动延髓嘴端腹外侧区的Ⅰ1 咪唑啉受体，↓外周交感神经张力。 激动外周交感神经突触前膜的α2受体，↓NA释放。 临床应用：中度高血压；戒毒；预防偏头痛发作 * 第25章 抗高血压药 antihypertensive drugs 概述 【hypertension】 高血压是以体循环动脉血压 增高为主要表现的临床综合征，是最常见的心血管疾病。 高血压诊断标准：世界卫生组织建议：成人血 压超过140/90 mmHg（18.7/12.0kPa） 按病因分类：原发性高血压 继发性高血压 新定义： 高血压是一个由许多病因引起的处于不断进展状态的心血管综合征,可导致心脏和血管功能与结构的改变。 美国高血压学会(ASH) 2005年 高血压的治疗 合理饮食 减肥 体育锻炼 降压药 抗高血压药的分类 1. 利尿药：噻嗪类 2. 交感神经抑制药 （1）中枢性降压药：可乐定、α-甲基多巴 （2）神经节阻断药：美加明、咪噻芬 （3）交感神经末梢阻滞药：利舍平、胍乙啶 （4）肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪 β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔 α、β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛 3. 肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利、雷 米普利血管紧张素Ⅱ受体阻断药：洛沙坦、 缬沙坦 4. 钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平 5. 血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠 中枢性降压药 β受体阻断药 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 β受体阻断药 α受体阻断药 钙拮抗药 血管扩张药 RAS抑制药 钾通道开放药 利尿药 RAS抑制药 β受体阻断药 减少交感神经放电活动 （减少心排出量、降低 外周阻力） 减慢心率和减弱收缩力 （减少心排出量） 舒张血管平滑肌 （降低外周阻力） 降低血容量 （减少心排出量） 抗高血压药物的治疗目标 对高血压患者来说，控制血压并不是唯一目 标，更重要的是要降低高血压患者心、脑、 肾等脏器的并发症，改善患者的生活质量， 延长寿命。 第二节 常用抗高血压药 一、利 尿 药 降压特点： 作用温和、持久，长期用无耐受， 可降低心、脑并发症的发病率和死亡率。 降压机制: 初期（2-3 w）：排钠利尿，血容量↓，心输出量↓，Bp↓。 长期： 血管平滑肌细胞内Na+含量减少， 通过Na+-Ca2+，细胞内[Ca2+]↓ 血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低 诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺 素等。 临床应用与评价 噻嗪类是基础降压药 轻度高血压：氢氯噻嗪12.5～25mg/d 中、重度高血压：合用其他降压药 呋塞米作用快、强。iv 2～5min, po 30min生效, 用于治疗高血压急症及伴肾功不良的高血压。 长期大量应用可致电解质及代谢紊乱等不良反应。 吲达帕胺（indapamide） 作用： （1）利尿 （2）降压：扩小动脉；阻滞Ca2+内流；促血 管内皮产生EDRF。 （3）抗心肌肥厚 用于轻、中度高血压。不影响血脂，适用于高 脂血症者。 二、钙拮抗药 机制：钙拮抗药选择性阻滞