药理学之09-N胆碱受体阻断药WJJ技术总结.ppt

第 九 章 N胆碱受体阻断药 安徽医科大学药理学教研室 * N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) 学习要点： 1、掌握除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点。 2．熟悉琥珀胆碱、筒箭毒碱的用途。 除极化型肌松药 非除极化型肌松药 * 美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬 机制：本类药物能选择性阻断神经的N1受体，阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞神经节的冲动传递作用。 第一节 NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药 (ganglionic blocking drugs) 【代表药】 * 第一节、NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药 【药理作用】 对交感和副交感神经节的阻断效应。 1.阻断交感神经节---药理效应 小动脉扩张，静脉血管扩张→血压明显降低 2.阻断副交感神经节---不良反应 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。 * 【临床应用】 用于麻醉时控制血压， 也用于主动脉瘤手术。 * 第二节 NM胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药 在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。 分为： 除极化型骨骼肌松弛药（非竞争型） 非除极化型骨骼肌松弛药（竞争型） * 最初使用的是天然生物碱———筒箭毒碱 脂溶性低，不易通过血脑屏障，无明显中枢效应 肌松剂的应用使在浅麻醉下辅以肌松药即能满足手术要求 * （一）除极化型肌松药 与NM受体结合后产生较持久的除极化作用，并使终板对Ach不反应，骨骼肌松弛。 特点: ① 常先出现短时的肌束颤动。 ② 连续用药可产生快速耐受性。 ③ 抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用，反加强。 * 琥珀胆碱 suxamethonium 又名司可林 scoline 【作用特点】 快： 静注后出现短时肌束颤动，1分钟内转为松弛，2分钟作用时作用最明显。 短： 5分钟内作用消失。 （一）除极化型肌松药 * 1、静脉注射：快、短 短时操作：气管内插管、气管镜、食道镜等。 【临床应用】 2、静脉滴注：用于较长时间的手术，维持术中肌肉松弛。可采用连续静脉滴注，常用0.1～0.2％溶液，与1～2%普鲁卡因或0.25~0.3%利多卡因合用作静脉复合麻醉时，琥珀胆碱浓度可减低至0.05~0.07% 松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢 * 【不良反应及应用注意】 1、窒息感：禁用于清醒病人。过量可致呼吸肌麻痹。 2、升高眼压：禁用于青光眼、白内障晶体摘除术患者。 3、血钾升高：禁用于血钾已升高的患者，如烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫、脑血管意外的患者。 使血钾急剧升高导致心跳骤停 * 【不良反应及应用注意】 4、肌束颤动：骨骼肌除极化 5、心血管反应：心动过缓、心律失常、心脏停搏。 6、恶性高热：见于常染色体异常的遗传性疾病患者。 降温、给氧、 控酸。 特别注意：禁止使用新斯的明抢救！ （新斯的明可抑制假性胆碱酯酶） * 【药物相互作用】 1.在碱性溶液中分解，不宜和硫喷妥钠混合用 2.环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等降低 　假性AChE活性，可增强琥珀胆碱作用。 3.氨基苷类抗生素、多粘菌素B也有阻断神经肌肉接 　头作用，不宜合用。 * 二、非除极化型肌松药 竞争性阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛，也称 为竞争型肌松药 特点： ①同类药物间有相加作用。 ②吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能加强和延长此类药物的肌松作用。 ③过量时可用适量新斯的明解救。 ④有不同程度的神经节阻断作用和促进组胺释放作用。 * 筒箭毒碱 【药理作用】 *肌松作用： 静注后3-6min起效，持续80-120min。 安全性比较小：作用时间较长，其作用不易逆转。 肌松顺序：眼－头部－颈－四肢－躯干－膈肌 *肌松以外的作用： 促进体内组胺释放 神经节阻滞作用 BP * 【临床应用】