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执业药师《药学专业知识二》
第 1 章 精神与中枢神经系统疾病用药
第一节 镇静与催眠药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮?类和其他类三类。
3.其他类
药物有环吡咯酮类如佐匹克隆,其异构体有艾司佐匹克隆,作用于γ一氨基丁酸( GA-BA)
受体,具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。另有γ一氨基丁酸 a(GABAa)受
体激动剂,如含有咪唑并吡啶结构的唑吡坦,而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。
(二)典型不良反应
1.巴比妥类
常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。药物依赖性,剥脱性皮疹,可
能致死。
2 苯二氮?类
常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。
(三)禁忌证
1.严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用巴比妥类药。
(四)药物相互作用
1.巴比妥类
(1)本品为肝药酶诱导剂,可提高肝药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他
药物代谢。
(2)在应用氟烷、甲氧氟烷等麻醉剂前有长期服用巴比妥类药的患者,可增加麻醉剂的代谢
产物,增加肝毒性。肾脏中毒危险性增加。
(3)抗惊厥药与苯妥英钠等内酰胺类药合用时,对其血药浓度的影响不定,因此需密切监测
血浆药物浓度;
(4)与中枢神经系统抑制剂或单胺氧化酶抑制剂合用,可引起神经系统抑制效应增强
(5)与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用,可降低抽搐阈值,增加中枢神经抑制作用。
2.苯二氮卓类
(2)与抗高血压药或利尿降压药合用,可增强降压效果。与钙通道阻滞剂合用,可使体位性
低血压加重。
二、用药监护
(一)依据睡眠状态选择用药
(2)对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆。(3)对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选
用氟西泮,或选用三唑仑。(4)对由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠,可选氯美
扎酮,对由于自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠,可选用谷维
素, (5)对睡眠时间短且夜间易醒早醒者,可选夸西泮,。(6)对忧郁型的早醒失眠者,在常
用催眠药无效时,可配合抗抑郁药阿米替林和多塞平。(7)对老年失眠者,10%水合氯醛糖浆
起效快。(8)为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早),可
选服唑吡坦、艾司佐匹克隆。
(二)注意用药的安全性
(三)关注巴比妥类的合理应用
(四)关注老年人对苯二氨?类的敏感性和“宿醉”现象
三、主要药品
地西泮[典][基][医保(甲)]
【适应证】用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥。
佐匹克隆[医保]
唑吡坦[医保(乙)]
第二节抗癫痫药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.巴比妥类
2.苯二氮?类
主要为 GABA 受体激动剂。
3.乙内酰脲类
苯妥英钠。
4.二苯并氮?类
代表药有卡马西平、奥卡西平。
5.γ一氨基丁酸类似物
代表药有加巴喷丁、氨己烯酸。
6.脂肪酸类
代表药丙戊酸钠。
(二)典型不良反应
2.乙内酰脲类(苯妥英钠)
常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、小脑前庭症状、肌力减
弱、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷。不良反应与血浆药物浓度密切相关。
3.二苯并氮蕈类(卡马西平)
常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见变态反应、史蒂文斯一约翰综合征或中毒性表
皮坏死松解症。
4.脂肪酸类(丙戊酸钠)
少见过敏性皮疹、血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑、肝脏中毒出现球结
膜和皮肤黄染、胰腺炎、月经不规律及多囊卵巢、体重增加;
(四)药物相互作用
1.乙内酰脲类
(4)苯妥英钠与卡马西平合用,可通过肝药酶诱导而降低卡马西平的血浆药物浓度;
二、用药监护
(一)提倡有规律用药
(二)主要依据癫痫发作的类型选择用药
(1)部分性发作:首选卡马西平、拉莫三嗪、奥卡西平、丙戊酸钠或托吡酯。 (2)全面性发作:
强直阵挛性发作(大发作):首选卡马西平、拉莫三嗪、丙戊酸钠或托吡酯。 (3)失神性发
作(小发作):典型失神发作乙琥胺和丙戊酸钠是首选药,丙戊酸钠治疗可能与失神发作共
存的特发性初期的全面强直性发作癫痫也非常有效。(4)强直肌阵挛发作:丙戊酸钠是首选
药;(5)非典型失神,失张力和强直发作:丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮是首选药。
(三)换药与停药应有专业医师的指导
(四)关注特殊人群的安全性
三、主要药品
卡马西平[典][基][医保(甲/乙)]
【适应证】用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的
疼痛;预防或治疗躁郁症。
(2)老年人对本品较为敏感,可引起认知功能障碍、精神错乱、激动、不安、焦虑、房室传
导阻滞或心动过缓,也可引起再生障碍性贫血。
(3)用药前、后及用药时应监测全血细胞计数(血小
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