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第五章 药用合成高分子材料 　  了解已收载到各国药典的药用合成高分子材料的生产、性质及其在药剂学中的应用和一些经物理化学加工供药剂领域创新用的合成高分子辅料制成品。 (与药用天然高分子材料相比) 药用合成高分子材料： 有明确的化学结构和分子量 来源稳定 性能优良 品种规格多 生产条件苛刻，复杂 价格较高 需严格控制杂质含量 5.1 丙烯酸类均聚物和共聚物 5.1.1 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠 丙烯是石油裂解生产乙烯时的副产品。 单体合成：丙烯酸在工业上有三种生产方法 1．从乙炔、一氧化碳与水，以Ni(CO)4作催化剂。 2．从乙烯氧化成环氧乙烷，再与HCN(50~60℃，pH7)转化为腈乙醇。然后向含有腈乙醇和75%硫酸混合物的柱内吹入蒸汽，蒸出含水的丙烯酸，浓缩得到约为5%的水溶液。 3．乙烯酮(CH2=CO)加上甲醛生成β-丙内酯。β-丙内酯自行聚合，不需要催化剂，或加入SnCl4、H2SO4到聚酯中，后者在150℃分解而产生丙烯酸。 丙烯酸可溶于水，用K2S2O8进行自由基聚合。聚丙烯酸也是水溶性的，它的溶液粘度很高，可用作粘稠剂。 通过控制反应温度、单体加入速度(或浓度)、加入链转移剂等可控制生成聚丙烯酸的分子量。 聚丙烯酸钠常用NaOH中和聚丙烯酸水溶液制取。 性质： 1. 溶解性：可溶于水，形成高分子阴离子，能与碱土金属生成沉淀。 2. 粘度和流变性：与浓度、pH值成正比，与盐浓度、温度成反比，具有假塑性流体性质，有较强的触变性。 3．化学反应性：可以被碱中和、可以形成交联不溶性(乙二醇、甘油)、150℃以上可脱水成酐。 应用： 外用药剂及化妆品中(膏剂)作基质、增稠剂、分散剂、增粘剂。 无毒、无刺激性。 应控制：单体残余1%、低聚物量5%、无游离碱。 5.1.2 交联聚丙烯酸钠 (cross-linked sodium polyacrylate) mCH2CHCOONa + CH2=CH-R-CH=CH2 氧化-还原引发体系 ~~~ CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH ~~~ R COONa R COONa ~~~ CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH ~~~ COONa COONa 以丙烯酸钠为单体，在水溶性氧-还引发体系和交联剂存在下，经沉淀聚合形成的水不溶性聚合物。 性质：高吸水性树脂材料。在水中不溶，能迅速吸收自重数百倍的水分而溶胀。并具有很高的凝胶强度和弹性，在一定压力下水分不会被挤出。 影响其吸水能力的主要因素有：树脂网络结构的孔径、交联度、交联链长、树脂的粒度、盐浓度等 应用： 具有保湿、增稠、皮肤浸润、胶凝等作用。 Microspheres Offer Promise For Oral Drug Delivery ROSSLYN, Va., September 19, 2000 -- Biomedical engineers at Purdue University have created a new class of materials that may be suitable for oral delivery of insulin and other medicines that currently must be injected. Some medicines, such as insulin, cannot be administered orally because they are broken down in the acidic environment of the stomach. To get around this obstacle, the engineers created a new class of microspheres about a millionth of a meter in diameter, or roughly one-hundredth the width of a human hair. They found that the microspheres could contain and p