氨基葡萄糖的药理作用及安全性2.pdf

·药物与临床 · 氨基葡萄糖的药理作用及安全性 ( ) 纪立伟 ,傅得兴 卫生部北京医院药学部 ,北京 100730 中图分类号 : R97 11; R684 3　　　文献标识码 : A 　　　文章编号 : 100 1 - 2494 (2007) 19 - 1513 - 04 ( ) 12 　药动学 骨性关节炎 o steoarthritis, OA 是以关节软骨进行性损 　　 害为特征的慢性关节紊乱综合征 。根据流行病学调查 , 65 氨基葡萄糖口服 90%被吸收 ,通过生物屏障迅速弥散 岁以上的人群中的 OA 发病率男性为 60% ,女性为 70% [ 1 ] 。 到血液 ,并分布到组织和器官 ,尤其对关节软骨有亲和性 ,可 随着世界老龄化人 口的增加 , OA 的发病率也呈现逐年上升 弥散到关节软骨基质 ,到达软骨细胞 。口服后 4 h 血药浓度 趋势 。治疗 OA 的药物可分为几类 :镇痛药 、非甾体抗炎药 达峰值 。服药后 1～8 h,在肝 、肾、胃壁 、小肠 、脑 、骨骼 、肌肉 ( ) 和关节软骨均可测出硫酸氨基葡萄糖浓度依次递增 。24 h N SA ID s,包括环氧化酶 2 抑制剂 、皮质激素 、慢作用药物 等 。以往临床的 OA 治疗以镇痛 、改善症状为主 ,但长期的 该成分下降。t 为 18 h。硫酸氨基葡萄糖经肝脏代谢为较 1/ 2 应用 N SA ID s不仅引起许多不 良反应 ,如 胃黏膜的损害 , 心 小的分子 ,最终分解为二氧化碳 、水和尿素 。口服量的 10% 血管发病率增加等 ,而且加重骨性关节炎的病情 。目前治疗 从尿排泄 , 11%经粪便排出 ,其余大部分以二氧化碳形式经 OA 的一类药物称为慢作用药物 ( slow acting drugs) ,或称特 呼气道排出 [2 ] 。 ( ) 也有一些研究报道了不同的结果 。B arclay[4 ] 认为氨基 异性药物 ,因为这些药物必须使用一段时间 如数周 后才 能起效 ,而在治疗停止后其疗效仍可维持相当长的一段时间 葡萄糖口服后 ,经过首过效应与血浆蛋白结合 ,生物利用度 ( ) 为 26% ,未结合的氨基葡萄糖部分在关节软骨处浓集 。体 遗留效应 。慢作用药物又可进一步分为改善症状药物 ( ) ( 外试验提示 ,氨基葡萄糖产生各种作用时 ,其血药浓度需高 symp tom modifying drugs 和改善结构药物 structu re modif ying drugs) ,前者包括氨基葡萄糖 、葡糖胺聚糖 、硫酸软骨 于 100 mmo l ·L - 1 。B iggee等 [ 5 ]在给予 18 名禁食一夜的骨 素 、双醋瑞因和透明质酸等 。这类药物通常可以延缓疾病进 关节炎患者硫酸氨基葡萄糖 1 500 m g,在一定时间留取血 程 。其中氨基葡萄糖上市的品种有包括硫酸盐 、盐酸盐等类 样 。空白血样的药物浓度低于 05 mmol ·L - 1 ,试验中最大 型 。笔者主要综述了氨基葡萄糖的