可溶、稳定的含胰岛素制剂.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN101060856B* (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 101060856 B (45)授权公告 日 2011.01.19 (21)申请号 200580039938.3 (51) Int.C l. A61K 38/28 (2006.01) (22)申请 日 2005.11.21 A61K 38/17 (2006.01) (30)优先权数据 (56)对比文件 PA200401807 2004.11.22 DK WO 9748413 A1,1997.12.24, 参见WPI 摘要 9 2005.06.08 EP AB 部分第10-15 行第（iii）内容部分、AB 部分倒 (85)PCT申请进入国家阶段 日 数第1-3 行涉及第（iii）内容的部分. 2007.05.22 GB 2104382 A,1983.03.09, 参见全文. (86)PCT申请的申请数据 EP 0884053 A1,1998.12.16,参见WPI摘要. PCT/EP2005/056105 2005.11.21 审查员 周洋 (87)PCT申请的公布数据 WO2006/053906 EN 2006.05.26 (73)专利权人 诺和诺德公司 地址 丹麦鲍斯韦 (72)发明人 H ·B ·奥尔森 N ·C ·卡尔肖尔姆 P ·巴尔施米特 (74)专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专 利商标事务所 11038 代理人 李华英 权利要求书 1 页 说明书 22 页 附图 14 页 (54) 发明名称 可溶、稳定的含胰岛素制剂 (57) 摘要 本发明涉及包括胰岛素、胰岛素类似物、胰岛 素衍生物或任何上述物质的组合以及精蛋白盐的 药物制剂，制备所述制剂的方法以及所述制剂在 疾病和病情治疗中的用途，包含于所述制剂中的 胰岛素肽的使用适应于所述疾病和病情。本发明 进一步涉及通过添加精蛋白盐至含胰岛素的制剂 而提高胰岛素在小于7.0 的pH 时在含胰岛素制剂 B 中的稳定性和/ 或溶解度。 6 5 8 0 6 0 1 0 1 N C CN 101060856 B 权 利 要 求 书 1/1 页 1. 药物制剂，其为包含人胰岛素以及精蛋白乙酸盐的溶液，其中所述精蛋白乙酸盐以 大于0.25mM 的浓度存在于所述制剂中并且其中所述制剂为pH 为4.5 至6.0。 2. 根据权利要求1 的制剂，其中精蛋白乙酸盐对胰岛素的摩尔比为0.5 至100。 3. 根据权利要求2 的制剂，其中精蛋白乙酸盐对胰岛素的摩尔比为0.5 至10。 4. 根据权利要求3 的制剂，其中精蛋白乙酸盐对胰岛素的摩尔比为0.5 至5。