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小分子抗肿瘤蛋白激酶抑制剂的研究进展.pdf
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complexes as cell-targeting agents [J ]. Langmuir ,2008 ,24 ( :20 10-12-10)
收稿日期
(18):10293-10297 .
小分子抗肿瘤蛋白激酶抑制剂的研究进展
*
, , ( 306 , 100 10 1)
史宁 韦林毅 吴久鸿 解放军第 医院药学部 北京
: 。 5 ,
摘要 目的 综述小分子抗肿瘤蛋白激酶抑制剂的研究进展 方法 以近 年文献为主要依据 对激酶靶点及小分子抑制剂
的研究发展变化进行分析、 。 、
整理和总结 结果 呈现由单作用靶点抑制剂向多作用靶点抑制剂 由单一选择性抑制剂向多选
, , ,
择性抑制剂发展的变化趋势 由于蛋白激酶的结构突变 第一代抑制剂陆续出现耐药 导致众多作用于结构突变位点的新型
。 ,
抑制剂的出现 结论 随着结构生物学和计算机辅助药物分子设计技术的进步 基于药物合理设计的小分子激酶抑制剂会
有更广阔的发展前景。
: ; ; ; ;
关键词 激酶抑制剂 蛋白酪氨酸激酶 抗肿瘤药物 多靶点抑制剂 耐药蛋白激酶
中图分类号:Q813 文献标志码:A
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