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药物制剂基础知识 肖盛元 博士 北京理工大学生命学院 药物制剂 1. 药剂学的工作内容 化工原料 合 成 生 物 体 生物技术 原料 药剂 中 药 材 粉碎提取分离 1、确定给药途径 2、确定剂型 4、研究提取工艺 3、设计处方 5、研究制备工艺 6、研究制剂稳定性 7、制剂质量控制 药物剂型 简称剂型：剂 型是药物临床使用的最终 形式，是所有基本制剂形 式的集合名词。 如片剂、注射剂、胶囊剂、粉针剂、软膏剂、栓剂等。 药物制剂 简称制剂：是指剂型确定以 后的具体药物品种。 例如注射用青霉素钠、阿莫西林胶囊、重组人胰岛素 注射液、牛黄解毒丸、银翘解毒片等。 药物制剂具有一定的质量标准，应符合药典或 国家颁布的相关标准。 • 辅料或赋形剂: 如在片剂中用到的填充 剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂等，一些 液体制剂中用到的溶媒、增溶剂、助悬 剂、乳化剂、pH调节剂、等渗剂、矫 味剂、防腐剂等等。 辅料必须是生理惰性的（inertia ），其作用除 了赋予制剂的成型和稳定外，还有助于疗效的 发挥。 主 粉 剂 滑 剂 润 合 剂 粘 解 崩 剂 滑 润 剂 解 崩 药 碎 混 制 制 干 整 混 压 和 软 湿 辅 过 合 填充剂 材 粒 燥 粒 挥发物 合 片 料 筛 湿法制粒压片工艺流程图 红霉素肠溶片 红霉素遇酸不稳定,最终水解成红霉胺和红霉糖而失效,而且对胃黏膜 刺激性较大,所以口服多采用肠溶制剂。 肠溶片包衣材料不溶于酸性水溶液,故不被胃液破坏,但在pH6.0以上 缓冲液中可溶解。 红霉素肠溶片 胰岛素制剂 • 世界卫生组织预测，至2025年糖尿病患者人数将是目前的 2倍，达3亿人。糖尿病患者人数急剧增加，意味着为制药 工业带来了赢利的机会。据关注医药保健信息出版的世界 指导研究与顾问公司决策源（Decision Resources）公司 预测，至2012年II型糖尿病药物市场将达205亿美元，年 增长率为8% 。促进此市场迅速扩张的动力是诸如胰高血 糖素样肽-1 （GLP-1 ）同系物新作用机理药物的上市和药 物制剂的研发。 目前我国胰岛素市场规模约4亿元，年均增长率为 24.4% 。近年来，胰岛素制剂的研发越来越受国内外医药 界的关注，并在肺部给药、口腔给药和无针头注射给药等 取得了令人瞩目的进展。 胰岛素制剂 胰岛素制剂 Oralin颊用喷雾剂 2.药剂学的宗旨: 制备安全、有效、稳定、 使用方便的药物制剂。 3. 剂型的重要性： ①改变药物作用性质：有些药物制成液体制剂后由于水 解而不稳定，因此宜采用固体制剂。 ②调节药物作用速度：急诊患者需药效迅速，宜采用注射 剂、气雾剂等。 ③降低药物毒副作用: 红霉素在胃酸中分解并刺激性较 大，制备肠溶制剂可以克服上述问题 ④提高