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09 杀菌剂的作用方式与机理.ppt

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09 杀菌剂的作用方式与机理

(二)细胞壁其他组分的改变或异形 3.三环唑等一类化合物的作用   这一类化合物的防病作用是影响附着胞胞壁上的黑色素形成,使菌失去侵入寄主植物的能力,对病菌的生长等都没有影响,是属于所谓无毒性杀菌剂类。 一、杀菌剂对细胞壁的影响 (二)细胞壁其他组分的改变或异形 4. 一些抗菌素的作用   一些抗菌素对壁上多聚糖的合成有抑制作用。例如,脂肽霉素(Lipopetin A、B和C)和新肽霉素(Neopeptin A、B和C)对甘露聚糖的合成就有抑制作用. 一、杀菌剂对细胞壁的影响 (三)对细胞壁形成或功能破坏的间接作用 1.异稻瘟净作用  稻瘟菌经此药处理后:明显的细胞壁异形,壁的几丁质含量显著降低。以前:此药是影响几丁质的合成。后来:它先影响细胞膜的功能,改变其通透性,使合成细胞壁的UDP-N-乙酰氨基葡糖不能从膜的内面运出膜的外面,从而减少了几丁质的合成。 一、杀菌剂对细胞壁的影响 (三)对细胞壁形成或功能破坏的间接作用 2.咪唑类的作用  抗霉唑、克霉唑和抗三唑,著名甾醇抑制剂,在高浓度下会严重破坏细胞膜的透性,使细胞内含物大量外流,并产生杀菌作用。其主要症状是壁上的几丁质量反常增多。作用机制:分布在膜上的几丁质合成酶在正常情况下处于静止状态(受一种蛋白质的抑制),可以被蛋白酶活化(分解抑制蛋白)。经药剂处理后的菌体的蛋白酶由于膜透性的破坏而大量释放,造成几丁质合成酶异常地活化,使几丁质大量增加,造成壁异常。 一、杀菌剂对细胞壁的影响 克霉唑 3.环烃类(如地茂散、五氯硝基苯)以及二甲酰亚胺类(扑海因、乙烯菌核利)等的作用  造成脂质过氧化与抑制蛋白反应而激活蛋白质分解酶,进而激活几丁质合成酶,造成几丁质合成异常增多而细胞壁加厚。 一、杀菌剂对细胞壁的影响 (三)对细胞壁形成或功能破坏的间接作用 4.甲霜灵的作用  经甲霜灵处理的鞭毛菌有细胞壁加厚了的中毒症状,此药常系抑制rRNA的合成。这可能是由于rRNA的前身三磷酸核苷积累结果,因为三磷酸核苷会刺激β(1-3)葡糖合成酶的活性而参与细胞壁合成的调节作用,因而大幅度地提高了细胞壁合成。 一、杀菌剂对细胞壁的影响 (三)对细胞壁形成或功能破坏的间接作用 (四)对细菌细胞壁的影响 细菌的细胞壁:肽多糖、脂多糖和胞壁酸(或磷壁酸)。合成都需要磷酸化的C-55聚异戊烯醇作为糖残基的携带者。 1.各种甾醇抑制剂 抗霉唑(miconazole)和克霉唑(ketoconazole)对革兰氏阳性细菌也有杀菌毒性。抗霉唑会抑制C-55-聚异戊烯醇的合成,同时有C-40-聚异戊烯醇的积累,示综的14C-甲羟戊酸不能掺入,从而影响细胞壁的合成。 一、杀菌剂对细胞壁的影响 (四)对细菌细胞壁的影响 2.青霉素等的作用  肽多糖是由N-乙酰氨基葡糖和N-乙酰氨基葡糖乳酸(N-乙酰胞壁酸)交替排列并以1,4-糖苷键联接的多糖链,然后再与氨基酸的肽链相连接而成。这种肽多糖也称为粘肽,其末端有D-丙氨酰-D-丙氨酸的结构,而此结构与青霉素的结构中的主核6-氨基青霉烷酸(6-APA)很相似,因此线形的肽多糖的交联受到青霉素的干扰。即抑制细菌细胞壁粘肽合成,导致细胞壁缺损而产生杀菌作用。 1. 抑制细胞壁粘肽的合成 胞浆内 胞浆膜 细胞膜外 N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺 甘氨酸 二糖复合物 直链十肽 转肽酶 粘肽 磷霉素? 环丝氨酸↗ ↘ 万古霉素 ? 杆菌肽 ? ?-内酰胺类 ? 二、杀菌剂对细胞膜的破坏 (一)细胞膜结构受破坏 (二)药剂与膜上组分结合 (三)对膜上一些酶活性的影响 (四)对膜上甾醇合成的影响 (一)细胞膜结构受破坏 膜上亚单位(蛋白、脂类等)的连接点的金属桥或其他疏水键会与一些杀菌剂结合,例如二甲基二硫代氨基甲酸盐类会与金属离子形成络合物,使正常的金属桥受到破坏,膜失去正常的生理功能。有机硫杀菌剂 二、杀菌剂对细胞膜的破坏 二、杀菌剂对细胞膜的破坏 (二)药剂与膜上组分结合 1.地茂散与五氯硝基苯等的作用 电镜:经药处理后的病菌细胞内的线粒体膜的结构受破坏,开始时是线粒体的嵴膨胀,然后外膜膨胀,内膜溶化,核被膜也受影响,核周腔加大。其原因是药剂与线粒体上蛋白质中的酪氨酸结合。 二、杀菌剂对细胞膜的破坏 (二)药剂与膜上组分结合 2.多果定的作用 多果定是有长脂链的胍化合物。作用机制:对细胞膜的破坏作用,包括细胞膜和线粒体膜

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