喹诺酮类药物研究进展及在兽医临床的应用问题.pdfVIP

24 Heilongjian g Journal of Animal Science and Veterinary Medicine 　　　　　　　　　　　黑龙江畜牧兽医 2001 年第 3 期 兽 医 喹诺酮类药物研究进展及在兽医临床的应用问题 临 床 唐雪莲 ,佟恒敏 (东北农业大学动物医学院 ,黑龙江 哈尔滨 150030) ( ) 　　中图分类号 :S859. 79 　　　　文献标识码 :B 　　　　文章编号 :1004 - 7034 2001 03 - 0024 - 03 关键词 :喹诺酮类药物 ;抗菌作用 ;抗生素后效应 摘 　要 :喹诺酮类药物已成为合成抗菌药物中最具有开发前途的一类药物 。兽医临床常用药物有不同的特点和应用 。 与此同时 ,此类药物的毒性反应 、耐药性及药物残留等问题不断出现 ,针对各方面的问题 ,提出此类药物的发展前景 。 　　喹诺酮类药物因其具有广谱 、高效 、低毒等特点 , 已广泛应 引入不同基团即形成本类的各种药物 。 用于兽医临床 ,预防和治疗多种细菌和支原体疾病 。目前 ,此 3 位处为抗菌作用必需的基本结构 ;1 位处结构改造可增 类药已成为合成抗菌药物中最具有开发前途的一类药物 。但 强抗菌作用 ;6 位上入氟增强抗阴性菌作用 、增强抗阳性球菌 是 ,在其广泛应用的同时亦存在着不少问题 。本文就其进展及 菌谱 ;7 位引入哌嗪环为抗绿脓杆菌的有效部位 。 应用问题综述如下 。 2. 2 　抗菌机理 1 　发展简史 认为这类 药物作用机制为 : 抑制细 菌 的DNA 旋转酶 自从 1962 年美国 Sterling - winthrop 研究所 Lesher 等发 (gyrase) ,DNA 旋转酶的作用是使 DNA 形成螺旋 , 以高度螺旋 现第一代喹诺酮类药物萘啶酸以来 ,许多学者致力于研究开发 卷紧的形式存在于菌体内。此酶被抑制 ,则 DNA 不能卷紧 ,无 这一类药物 。此类药物已成为研究最多发展最快的一类 。按 法容纳在菌体内,也就无法进行正常的DNA 复制 ,使细菌不能 ( ) 研制开发年代先后 ,第一代为 70 年代前后开发的产品 ,如萘啶 进行分裂 ,产生快速杀菌作用 。细菌细胞 原核细胞 的 DNA ( ) ( ) ( ) ( 呈裸露状态 ,而动物细胞 真核细胞 的DNA 呈包被状态 ,因此 酸 Nalidixic acid 、恶喹酸 Oxolinic acid 及吡咯酸 Piromidic acid) 等 ,主要用于抗 G- 杆菌 ,而对许多 G+ 及绿脓杆菌无效 , 药物易与细菌的DNA 接触 ,呈现选择作用 。 由于抗菌谱窄、不良反应较多 , 目前已较少应用 。第二代为 70 近年来研究活跃 ,如研究药物造成 DNA 损伤 、