执业药师考试试题及答案第11章常用药物的结构特征与作用要点.doc

窗体顶端 窗体底端 窗体顶端 1、维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于2、属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是3、被称作“餐时血糖调节剂”的降糖药是 C、双胍类 D、噻唑烷二酮类 E、α-葡萄糖苷酶抑制剂 【隐藏答案】 【正确答案】 A 【答案解析】非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。 【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】 4、下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是5、治疗膀胱癌的首选药物是6、将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是 D、延长药物的作用时间 E、增加药物对特定部位作用的选择性 【隐藏答案】 【正确答案】 E 【答案解析】去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。 【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】 7、下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶II的是8、下列属于多靶点蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物是9、关于他莫昔芬叙述错误的是 D、代谢物也有抗雌激素活性 E、主要的代谢物为N-脱甲基他莫昔芬 【正确答案】 C 【答案解析】他莫昔芬（Tamoxifen）为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬（Toremifene）与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。 【该题针对“其他抗肿瘤药”知识点进行考核】 10、下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是 【正确答案】 D 【答案解析】培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。 【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】 11、下列不符合多柔比星特点的是 D、碱性条件下不稳定 E、治疗慢性淋巴细胞性白血病首选 【正确答案】 E 【答案解析】多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。 【该题针对“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】 12、和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点 C、具有旋光性，溶液中呈左旋 D、水溶性好，更易制成注射剂 E、不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物利于老人和儿童使用 【隐藏答案】 【正确答案】 E 【答案解析】左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：（1）活性为氧氟沙星的2倍。（2）水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。（3）毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。 【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】 13、含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是 【正确答案】 D 【答案解析】将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。 【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】 14、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是 【正确答案】 D 【答案解析】可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。 【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】 15、以下哪个不符合头孢曲松的特点 C、其7位是2-氨基噻唑肟 D、其2位是羧基 E、可以通过脑膜 【正确答案】 A 【答案解析】头孢曲松（Ceftriaxone）的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。 【该题针对“