药物化学整理(重点药物).ppt

重点药物;合成题：美沙酮，环丙沙星，氯丙嗪，新斯的明，普洛卡因，肾上腺素，奥美拉脞，布洛芬 构效关系：笨二氮卓类，分散型类抗，麻醉药，二氢吡啶类，喹诺酮类指示剂 理化性质：胺碘酮，青霉素剂，头孢钠，布洛芬，普洛卡因 代谢：肾上腺素，氯丙嗪，环丙酰氯，阿司匹林，地西拌; 地西泮 Diazepam 化学名：7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl- 2H-1,4-benzodiazepin-2-one ; 盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 结构特点 化学名 2-Chloro-N,N-dimethyl-10H-phenothazine -10-propanamine hydrochloride 又名：冬眠灵 ; 盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 结构特点 化学名 2-Chloro-N,N-dimethyl-10H-phenothazine -10-propanamine hydrochloride 又名：冬眠灵 ;合成;开链氨基酮类: 美沙酮 (Methadone Hydrochloride);合成;溴新斯的明(Neostigmine Bromide) 化学名：溴化-N,N,N-三甲基- 3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵 3-[[(dimethylamino)carboyl]oxy]-N, N, N -trimethylbenzenaminium bromide ;合成路线 ;药物 肾上腺素(Adrenaline) 副肾碱;体内代谢: ;肾上腺素的结构特点:;盐酸普鲁卡因 (Procaine Hydrochloride);合成;理化性质:;化学特性：;1、芳伯氨基;2、酯基;②Procaine Hydrochloride 的水溶液加NaOH溶液，析出油状的Procaine，放置后形成结晶;3、叔胺;钾通道阻滞剂 盐酸胺碘酮Amiodarone Hydrochloride; 理化性质 1.性状: 2.稳定性: 固体避光稳定( 存在大共轭体系) 水溶液不稳定, 但在氯仿和乙醇中稳定性比在水中好 鉴别反应 ;1. 奥美拉唑(Omeprazole):;合成;一. 水杨酸类:阿司匹林;体内代谢;1. 布洛芬(Ibuprofen):;理化性质;合成;1. 青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium;稳定性;②在稀酸溶液中(pH4.0)室温条件下，侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环进攻，生成中间体，再经重排生成青霉二酸，青霉二酸进一步分解生成青霉醛和青霉胺;2、不耐酶、碱 在碱性条件下，或在某些酶(如β-内酰胺酶)的作用下，碱性基团或酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻，生成青霉酸，加热时易失去CO2，生存青霉噻唑酸;3、遇到胺和醇时，生成青霉酰胺和青霉酸酯 4、生产和使用过程中， β-内酰胺环开裂，发生分子间聚合反应，形成高分子聚合物，失去了抗菌活性，又引起严重的过敏反应。使用前新配制，皮试。;头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium;理化性质;（三）盐酸环丙沙星;合成;1. 青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium;稳定性;②在稀酸溶液中(pH4.0)室温条件下，侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环进攻，生成中间体，再经重排生成青霉二酸，青霉二酸进一步分解生成青霉醛和青霉胺;2、不耐酶、碱 在碱性条件下，或在某些酶(如β-内酰胺酶)的作用下，碱性基团或酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻，生成青霉酸，加热时易失去CO2，生存青霉噻唑酸;3、遇到胺和醇时，生成青霉酰胺和青霉酸酯 4、生产和使用过程中， β-内酰胺环开裂，发生分子间聚合反应，形成高分子聚合物，失去了抗菌活性，又引起严重的过敏反应。使用前新配制，皮试。