药物发现的故事.doc

β受体阻断剂时,首先举出以下病例:患者,女,22岁,1型糖尿病,经过治疗,血糖控制比较理想。最近一段时间因心动过速，服用普萘洛尔，翌日上午,患者突然昏迷,诊断为低血糖，静滴葡萄糖后清醒,患者自感奇怪，以前也发生过低血糖,但发生低血糖时一般都有明显心慌、心悸等症状,立即喝一点糖水或吃一点饼干就可缓解，但这一次只是觉得有点头晕，没有出现心慌症状，却发生了低血糖昏迷，这是怎么回事呢?普萘洛尔为什么能掩盖低血糖的种种临床表现呢？通过病例描述可激发同学们的好奇心，为展开β受体阻断剂的学习奠定了良好的基础。亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。 在1928年夏弗莱明外出度假时，把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。3周后当他回实验室时，注意到 一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现，霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明，上述霉菌为点青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。 ????家喻户晓的常用药阿司匹林是19世纪末20世纪初发明的。在这100年间，全世界的人大约服用了10亿片。它被用来治疗头痛、发烧，近年来又在治疗风湿病上大显身手。 诞生 1899年3月6日背负发明者的辛酸史 ???18世纪欧洲人发现柳树皮可治疗发热，后证明柳树皮的有效成分为水杨酸苷，1838年从水杨酸苷中得到水杨酸，1860年人工合成水杨酸,1897年德国化学家霍夫曼合成了乙酰水杨酸，1899年发表了乙酰水杨酸的药理学详细报告，德国拜耳公司以“Aspirin”的药名注册。从此阿司匹林传遍全球，100多年来阿司匹林成了世界上妇孺皆知的一种药物。详细] 100多年前的德国有一位年轻人，名叫费利克斯·霍夫曼，在他29岁时来到拜耳公司工作，此时的他怀着一个强烈的心愿：找到一种新药，使每天必须忍受关节炎疼痛的父亲免于煎熬。经过几年不懈的努力，他终于成功了，老霍夫曼成为儿子研制的新药的第一个试验者，结果表明效果非常令人满意。这一天是1897年8月10日。1899年3月6日，霍夫曼所在的拜耳公司向柏林皇家机构申报了这一发明专利。3年之后，这种新药的第一片片剂在世界上诞生了，随后迅速推向了全球市场 【爱是妥协】硝酸甘油与伟哥是不能一起吃的。关注度：★★★★☆关注理由：一个长期的冠心病患者，兜里总是揣着“保健盒”，盒中无一例外地包括几片“救命药”---硝酸甘油。简介：治病救人还是毁人于无形？ ????由University of Torino的化学家Ascanio Sobrero发明，是防治心绞痛最常用、最有效的药物，问世100多年来，它挽救了无数冠心病患者的生命。而诺贝尔发明了一种使硝酸甘油稳定的方法，从而制造出震惊世界的炸药。诞生：1846年 19世纪70年代用于心绞痛 戏剧性的开场 ????早在1846年，意大利化学家阿斯卡尼欧·索巴里欧合成了硝酸甘油，但极不稳定，易引起爆炸。到了1867年，青年科学家阿尔弗雷德·诺贝尔发明了在建筑工程中安全使用硝酸甘油的方法，解决了炸药的安全储存和运输的问题，使得炸药工业迅速发展起来。但这时人们还不知道硝酸甘油会在心绞痛的治疗中起到什么作用，直到英国医生布伦顿发现了一种名为亚硝酸异戊酯的物质，它可以缓解心绞痛，但不能长时间保存，为了寻找更持续稳定的治疗药物，科学家们筛选出了硝酸甘油。详细] 应用????硝酸甘油是防治心绞痛及心肌梗塞发作的常备救急药，也可以用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。 【无极】看似偶然的东西，都是必然发生的！除非时间倒流，人死复生。关注度：★★★★关注理由：人类治疗细菌性感染的第一武器。简介：青霉素的发明，西医才走上了光明大道。 ????青霉素G尤如百年老药阿司匹林，常用不衰。它好比菜篮子里的大白菜，酒桌上的二锅头，成了百姓抗菌消炎的当家药。据统计，青霉素G的用量相当其他抗生素的总合。我国是青霉素原料生产的大国，年产量逾万吨，除了半合成青霉素外，更多的还是青霉素G，以此看，青霉素G仍是抗菌消炎的主力军。 诞生：1928年意料之外而又情理之中????如果1928年的夏天不是凉快潮湿的天气，如果某个青霉孢子没有幸运地落在弗莱明的培养皿上，如果弗莱明对这个意外事件漠然置之，青霉素能否发现或者能否在20世纪40年代就造福人类，我们都无法假设。但青霉素走向临床又有一定的必然性：社会对抗生素的迫切需求，微生物学、病理学等基础学科的发展，多学科的配合等都加快了青霉素的开发应用过程。所以说，一个药物从实验室研究到临床应用存在很多关键因素和关键环节，缺了哪一个都可能会导致最终的失败。[详细] 应用????杀毒消炎，广谱抗菌素，主要用于用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏