沈阳药科大学–药剂学第一篇总结.ppt

总 结 液体剂型（液体制剂、注射剂） 固体剂型（散剂、颗粒剂、片、 剂型 胶囊剂） 半固体剂型（软膏剂、糊剂） 气体剂型（气雾剂、喷雾剂） 新剂型（缓控释、透皮、靶向） 液体形态剂型 药物与溶剂的存在状态 液体形态制剂的制备 低分子溶液： 药物、附加剂的称量→溶解→滤过→分装→（灭菌） → 质量检查→包装 高分子溶液：有限溶胀和无限溶胀过程 乳剂：油、水、乳化剂→ 手工研磨或机械（组织捣碎剂、乳匀机等）中。 混悬剂：分散法和聚合法 附加剂 一、溶液剂 增溶剂、助溶剂、潜溶剂、等渗调节剂（注射及滴眼）等 二、乳剂 乳化剂、辅助乳化剂 三、混悬剂 助悬剂、絮凝剂或反絮凝剂、润湿剂 液体制剂中溶剂的多种应用 固体制剂制备 辅料的应用 软膏剂和栓剂 1.基质 几种剂型的区别 滴丸（药物和载体均匀混合制成，无囊壳） 球型软胶囊（用囊壳包裹药物和辅料的混合物） 故特点、用途有不同点。 两者均为1次剂量一粒或几粒，直径大小在5毫米以上 几种剂型的区别 微丸直径大小在小于2.5mm.(眼睛可见） 微囊直径大小在1~5000um（显微镜观察） 微球直径大小在1~250um （显微镜观察） 微球无囊壳：最常用注射为目的靶向和缓释 微囊有囊壳：除和微球用途相同外，还有掩盖不良嗅味，液体药物固体化，提高稳定性等用途和特点 几种剂型的区别 纳米囊、纳米球直径大小在10~1000nm（用粒子测定仪等测定） 纳米球无囊壳，纳米囊有囊壳： 最常用注射为目的靶向和缓释，也可保护药物、提高疗效和降低毒副作用的目的。 A.微丸 B.微球 C.滴丸 D.软胶囊 E.脂质体 1.可用固体分散技术制备，具有疗效迅速、生物利用度高等特点 2.常用包衣材料包衣制成不同释放速度的小丸 3.可用滴制法制备，囊壁由明胶及增塑剂等组成 CAD 药物理化性质影响吸收 药物吸收过程 各剂型复习 概述：概念、特点、分类和质量要求 辅料：剂型形态、特点不同辅料不同 制备方法：形态相同的剂型，制法有相同点 质量评价及包装 * 栓剂形态为固体但辅料为基质，故制法等与软膏接近 液体剂型 液体制剂 注射剂 溶液型 乳剂型 混悬型 低分子溶液 高分子溶液 溶液型 乳剂型 混悬型 低分子溶液 高分子溶液 无菌粉末（临用时溶解） 注意：制备方法的相同点 高分子药物 溶剂 互溶 低分子药物 + 液体药物或药物溶于液体中 + 溶剂 不溶 溶液剂 乳剂 固体药物 + 溶剂 不溶 溶胶剂 混悬剂 粒子在1~100nm 粒子在0.5~10um 乳剂与混悬剂因以液滴和微粒存在，故存在聚集和粒子下沉等现象，故应注意物理稳定性问题 注意稳定性和加入的稳定剂 防腐剂（抑菌剂）、矫味剂、局部止痛剂等视情况加入。 * * 脂肪油 * * * 山梨醇 * * * * 聚乙二醇 * * * * * 丙二醇 * * * * * 甘油 * * * * 乙醇 * * * 水 保湿剂 增塑剂 片剂润湿剂 渗透促进剂 注射剂溶剂 溶剂 名称 原料 辅料 制软材 制湿颗粒 干燥 整粒 粉碎过筛 粉碎过筛 称量 称量 混合 压片 分剂量后为散剂 颗粒剂制备 外加崩解剂和润滑剂 溶剂、软膏（栓剂）基质、包衣材料、增塑剂、润滑剂 PEG 聚乙二醇 助悬剂、乳化剂、粘和剂、软膏（栓剂）基质、包衣（隔离衣）材料、囊材 gelatin 明胶 助悬剂、粘和剂、软膏基质、凝胶片骨架材料、薄膜衣材料 HPMC 羟丙甲纤维素 助悬剂、粘和剂、软膏基质、凝胶片骨架材料 MC 甲基纤维素 助悬剂、粘和剂、软膏基质、凝胶片骨架材料等 CMC-Na 羧甲基纤维素钠 用途 缩写 辅料名称 软膏剂 油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质 栓剂 油脂性基质 水溶性基质 甘油明胶、聚乙二醇 2.制法 软膏剂： 研合法 熔合法 乳化法 栓剂： 热溶法 冷压法 搓捏法 药物 释放 溶解 吸收 药物水中溶解度和溶出速度 粒度 晶型 制剂技术 药物脂溶性和解离程度 油水分配系数 pKa 各剂型中穿插一些理论问题：如注射剂中有溶解度理论 栓剂、透皮吸收制剂中有涉及吸收的问题，可以和生物药剂学联系在一起 坚持以看书为主，兼做习题。 *