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第七章
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
1
教学目标
掌握：新斯的明药理作用和临床应用
有机磷酸酯类中毒症状及解救
熟悉：抗胆碱酯酶药分类及作用机制
了解：其他抗胆碱酯酶药作用特点
胆碱酯酶(cholinesterase ，ChE )分类
真性胆碱酯酶：AChE ，特异性高
假性胆碱酯酶：BChE，特异性低
3
AChE水解ACh过程
结合
水解
酯解
4
根据药物与AChE结合后的解离速度分类
易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明
难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
5
一、易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明（neostigmine ）
【作用机制】
(＋)
(－)AChE ACh M-R, N-R
6
新斯的明兴奋骨骼肌的作用环节
新斯
的明
﹢ X ﹢
AChE
运动神经末梢ACh NMR
ACh
7
新斯的明新斯的明
【药理作用】
骨骼肌最强 胃肠道、膀胱平滑肌较强
心血管、支气管平滑肌、眼、腺体弱
8
新斯的明新斯的明
〔临床应用〕
（1）重症肌无力
（2）手术后腹气胀和尿潴留
（3）阵发性室上性心动过速
（4 ）非除极化型肌松药中毒
9
〔禁忌证〕
机械性肠梗阻或泌尿道梗阻
10
毒扁豆碱（physostigmine），依色林
起效快
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