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第十章 肾上腺素受体激动药
(adrenoceptor agonists)
教学目标
掌握：NA,AD,ISP作用及应用、不
良反应
熟悉：间羟胺、麻黄碱、多巴胺等
了解：构效关系、体内过程
拟肾上腺素药
（adrenomimetic drugs ）
拟交感胺类
（sympathomimetic amines）
第一节 构效关系及分类
一、构效关系
6
5
β α
HO －CH －CH －N －
4 1
2
3
HO
β－苯乙胺
一、构效关系
1.苯环上化学基团的不同
2.烷胺侧链α碳原子上氢被取代
3.氨基上氢原子被取代
4.光学异构体
二、分类
α -R激动药 : NA
、β -R激动药: AD
β-R激动药: Isop
第二节 α受体激动药
去甲肾上腺素
间羟胺
去氧肾上腺素
去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）
【体内过程】
1.给药方式
2.代谢特点
3.作用短暂
MAO MAO
COMT COMT COMT
MAO
结合酶 结合酶
R：硫酸基或葡萄糖醛酸基
图10-1 儿茶酚胺的代谢
代谢产物： 3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA)
〔药理作用 〕
（＋）α- R
（＋）β – R弱
1
β －R 几乎无作用
2
〔药理作用 〕
1.血管
2.心脏
3.血压
4.其他
1.血管→收缩
皮肤、粘膜＞肾＞脑、肝、
肠系膜＞骨骼肌
冠脉舒张
2.心脏
HR 离体：快
在体： BP↑→减慢
心排出量 离体：增多
在体：不变或↓
3.血压
小量：SBP↑↑／DBP↑ 脉压：大
大量：SBP ↑／ DBP ↑↑ 脉压：小
4、其他：
使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加；
大剂量时出现血糖升高。其对中枢
神经系统的作用也较弱。
【临床应用】
1.早期神经源性休克
2.嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒低血压
3.上消化道出血：1～3mg稀释后po
〔不良反应 〕
1.局部组织缺血坏死
2.急性肾功能衰竭
间羟胺
（metaraminol,阿拉明 aramine)
1.直接作用和间接作用
2.NA的代用品，用于各种休克
早期及手术后或脊椎麻醉后的
休克
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