第十四章抗精神失常药（ANTIPSYCHOTIC DRUGS）.ppt

第二十七章　组胺受体阻断药 第一节　组胺受体阻断药的分类 第二节　 H1受体阻断药 药物示例 第三节　 H2受体阻断药 药物示例 常见感冒药 常见感冒药 ::第一节　组胺受体阻断药的分类::第二节　H1受体阻断药::第三节　H2受体阻断药 * 泸州医学院药学院药理教研室刘剑 * 　　组胺（histamine）是广泛存在人体的自身活性物质。体内由组胺酸脱羧形成。新合成的组胺立即与肝素和蛋白质结合，以无活性的形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。　　其中以肺、皮肤粘膜、支气管粘膜、胃粘膜和胃壁细胞含量较高。　　当遇到炎症等情况时，肥大细胞脱颗粒同时释放组胺，后者与组胺受体结合产生相应的病理生理学反应。 * 组胺受体分类及激动后的大致效应：H1受体?毛细血管（扩张）、支气管（收缩）、心脏（收缩）、中枢（觉醒）H2受体?胃酸（分泌增加）H3受体?负性肌力、负反馈（突触前膜） 组胺受体阻断药分类：H1受体阻断药?苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、　　阿司咪唑（息斯敏）等H2受体阻断药?西咪替丁、雷尼替丁等H3受体阻断药?硫丙米胺 * 组胺的三重反应（三联反应）：　　皮下注射0.1%的组胺溶液0.1ml?毛细血管扩张（红斑）?毛细血管通透性增高（肿块）?轴索反应使小动脉舒张（红晕） 组胺的三重反应（三联反应）的意义：　　对于局部神经受损者（如麻风病患者），皮下注射组胺不产生该反应 * 第一代（乙基胺类）：拮抗不阻断释放；因　　易通过血脑屏障阻断H1受体，产生镇静　　催眠作用。代表药物有：苯海拉明（苯那君）、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、苯茚胺等第二代（非乙基胺类）：拮抗并阻断释放代表药物有：阿司咪唑（息斯敏）　　本类药具有肝药酶诱导作用。 * 【药理作用】 　⒈外周阻断H1受体：拮抗组胺引起的胃肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩；减轻组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局部水肿等症状。对H2受体无阻断。 　⒉中枢作用（第一代）：镇静催眠。以异丙嗪、苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱。苯茚胺偶可引起轻度中枢兴奋。 　⒊抗胆碱作用：中枢抗胆碱表现为镇静镇吐（与抑制延髓化学催吐感受区有关）。中有抗晕动病的功效。 　⒋微弱的α受体阻断和局麻作用。 * 【临床应用】 　⒈变态反应性疾病：组胺释放所致的荨麻疹、鼻炎等。 　⒉晕动病和呕吐 　⒊镇静催眠作用：异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠。 【不良反应】 　　头晕、嗜睡、乏力、视物模糊、便秘等。 * 息斯敏（阿司咪唑片） 【主要成分】 　　阿司咪唑 【图示产品生产厂家】 　　西安杨森制药有限公司 【市场参考价】 　　3mg/30片/17.5元 * 【药理作用】 　竞争性拮抗H2受体，抑制组胺及其他原因引起的胃酸分泌。其中，法莫替丁作用最强。 * 【临床应用】 　⒈消化性溃疡。 　⒉卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征 　⒊反流性食管炎等。 【不良反应】 　　雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁长期使用耐受良好。 　　西咪替丁副作用较多。因其可与雄性激素受体结合妨碍其作用，故长期使用可致男性乳房发育及阳痿；肝药酶抑制药。 * * 泰胃美 【主要成分】 　　西咪替丁 【图示产品生产厂家】 　　中美天津史克制药有限公司 【市场参考价】 　　0.8g/10片/38.8元 * 白加黑（日片）　　　 白加黑（夜片） 扑热息痛325mg　　　 扑热息痛 325mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 　盐酸伪麻黄碱 30mg 氢溴酸右美沙芬15mg　氢溴酸右美沙芬 15mg 　　　　　　　　　　盐酸苯海拉明 25mg 东盛科技启东盖天力制药股份有限公司　 * 　扑感敏——氨基比林0.1g，对乙酰氨基酚0.126g，咖啡因30mg，马来酸氯苯那敏2mg。 　福建德胜药业有限公司 　厦门建发制药有限公司