利拉利汀合成路线图解_孙成钰.pdf

Chi · 究· 实验研 利拉利汀合成路线图解 ， ， 孙成钰 武春江 朱五福 ( ， 330013) 江西科技师范大学药学院 南昌 ［ ］ : 8- -7-(2- )-3 ，7- -3- -1- ［(4- 摘要 目的 通过分析已有的利拉利汀及其关键中间体 溴 丁炔基 二氢 甲基 甲 -2- ) ］-1H- -2 ，6- (11) ， 。 : 基 喹唑啉基 甲基 嘌呤 二酮 的合成方法 找到适合工业化生产的合成路线 方法 对 。 : 2． 2 ， ， 。 不同合成路线进行总结 结果与结论 路线 工艺相对简单 成本更低 更加适合工业化生产 ［ ］ ; ; ; 关键词 利拉利汀 二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 降糖药 合成路线图解 ［ ］Ｒ914． 5 ［ ］A ［ ］1003 － 3734 (2014)10 － 1197 － 04 中图分类号 文献标志码 文章编号 Graphical synthetic routes of linagliptin SUN Cheng-yu ，WU Chun-jiang ，ZHU Wu-fu (School of Pharmacy ，Jiangxi Science and Technology Normal University ，Nanchang 330013 ，China) ［Abstract］ Objective :To review the existing synthetic routes ，and find the optimal synthetic routes of lina- gliptin and its key intermediate 8-bromo-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-( methylquinazolin-2-yl)methyl)-3 ，7-di- (4 - hydro-1H-purine-2 ，6-dione (11)for industrialization． Methods :We summarized the various synthetic processes of linagliptin and its intermediate 11． Ｒesults and Conclusion :The route 2． 2 shows more favorable and commercial value in the manufacturing scale． ［Key words］ linagliptin ;DDP-4 inhibitors ;antidiabetic drugs ;graphical synthetic routes (linagliptin ，1)， 8- ［(3Ｒ )- 。 利拉利汀 化学名为 到 本文根