氨溴索合成路线图解.pdf

维普资讯 圃畦茹 业杂志 ChineseJoummlofPh~rmaceatlcals1995，％( ·趣 ‘ ；鳓 ，7 氨溴索合成路线图解 丁及 }) GRAPHICAL SYNTHETIC ROUIES OF An R0XOL ；、寰 或 贾伟元 (盘坛隶瘟 五 213200) 学戎啦 l固浒 JIA Wei-Yuan ( PharmaceuticalFac~o~y． angsu21~2001 氨溴索 (1)“，化学名为反一4一[[(2·氨 品可明显减少咳嗽和呼吸困难，改善排痰，并 基-3，5-二溴苯基)甲基]氨基]环 己醇，通常 具有促进肺表面活性物质和气遭液分泌及纤 使用其盐酸盐。本品由西德 BoehringerIn- 毛运动的多重作用，对缓解耳鼻喉的某些急 gelhehn公司开发，法国 1987年上市；为祛痰 性感染症状有效。本品在 国外有多家厂商上 药。对急、慢性支气管炎患者，口服或吸入本 市，为最常用的祛痰药之—· 合成路线图解如下} e lMe HOA~Bra nq．11 圈 1 氨溴索中间俸台成路线图解 维普资讯 · 23B · 虫垦匿塑 驾盎誊 Chinese~ournalolPh~ aceuticalst995，a“6 2 ＼《 5 51 r c 7 百 步一 日r cocI 。． o- 6 R2H 8 4 专 …MzRt —NaOH,ErrOH 。莆 Bt 三HNB$Br CH1B … 一 )- 0 一。 圈 2 氨澳索台成路线图解 1 的台成方法很多，其台成路线可归纳为： (2) 以9为原料，与反式对氨基环 己醇 (1) 邻硝基 甲苯的衍生物为原料 (如 缩合，再经还原、卤化而得本 品 “。 图 l所示)有的先与侧链反式对氨基环 己醇 (3) 以l0为原料，与反式 己酰氧基对氨 缩台再进行苯环 卤化 “ ，有的先进行苯 基环 己烷缩台，再通过脱酰基，还原而得本 环 卤化再与侧链缩台 制得本品。 品 ”