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药物转运体蛋白的靶点作用
伊秀林
天津药物研究院药代动力学研究室
释药技术与药代动力学国家重点实验室
一、什么是药物转运体？
1）药物转运体及其分类
药物转运体是以药物为基质，存在于组织或器官的细胞膜表面，担当药物跨膜
转运功能的蛋白质的总称，分为两个超家族：ABC 结合盒转运体超家族（ATP
binding cassette superfamily ，ABC ）和溶质转运体超家族（solute carrier
family，SLC ）。
细胞外
细胞内
摄入型转运体 外排型转运体
（SLC ） （ABC ）
2 ）药物的跨膜转运
外排转运体介
Apical 导的跨膜转运
P-gp
P-gp
OATP OATP
Basal 被动扩散-- 被动扩散-- 摄入型转运体介 Tight junction
细胞间途径 跨膜途径
导的跨膜转运
3 ）药物转运体与ADME
Drug Absorption Distribution Metabolism Excretion
Circulating blood
OATP1B1
OCT1 MRP3 OATP1A2 P-gp OATP2B1 OCT2,OAT1
OATP2B1 BCRP OAT2,OCT1 OAT2,OAT3
MRP4
NTCP MRP3
MRP5
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