中国药科大学生理药理谢媛老师重点.docx

PAGE10 / NUMPAGES10 名词解释 抗菌药指对细菌有抑制或杀灭作用、防治病原微生物感染性疾病的药物 抗生素：有各种微生物产生的能杀灭或抑制其他微生物的物质。包括天然抗生素和人工半合成抗生素 抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。广谱抗菌药是指对多种病原微生物有效的抗菌药，窄谱抗菌药是指仅对一种或局限于某属细菌有抗菌作用的药物 抗菌活性、 最低抑菌浓度（MIC）：是测量抗菌药物的抗菌活性大小的一个指标，指在体外培养细菌18至24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。有些药物的MBC与其MIC非常接近，如氨基糖苷类。有些药物的MBC比MIC大，如β内酰胺类。 化疗指数CI ：评价化疗药物安全性的指标。一般以动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值LD50/ED50表示，或用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比LD5/ED95来表示。化疗指数越大，表明该药物毒性越小，临床应用价值越高 抗菌后效应：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌仍然受到持续抑制的效应。 首次接触效应：是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显地效应，需要间隔相当时间（数小时）以后，才会再起作用。氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。 耐药性：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低或消失的现象。固有耐药和获得性耐药 二重感染：又称重复感染，是指长期使用广谱抗生素，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群造成的新的感染 灰婴综合征: 早产儿和新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶，肾排泄功能不全、氯霉素体内积累，药物剂量过大可致中毒，表现为呼吸衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、皮肤苍白和发绀 细胞周期特异性药物：细胞周期特异性药物是指那些仅对恶性肿瘤细胞增殖周期中的某一期细胞有杀灭作用的药物 细胞周期非特异性药物：细胞周期非特异性药物是指对处于细胞增殖周期中的各期(G1、S、G2、M)或是休止期的细胞(C0期)均具有杀灭作用的药物。它们大多能与细胞中的DNA结合，阻断其复制。 招募作用：设计细胞周期特异性药物和细胞周期非特异性药物惯用方法，招募更多的G0期（静止期）细胞进入增殖周期，以增加肿瘤细胞杀灭数量。 同步化作用：先用细胞周期特异性药物将肿瘤细胞阻滞与某一时期，待药物作用消失后，肿瘤细胞即同步进入下一时期，再用作用于后一时期的药物 多药耐药性：肿瘤细胞接触一种抗癌药后，继而对多种结构不同、作用机制各异的其他抗癌药产生耐药性。 糖皮质激素的允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞没有直接作用，但可以为其他激素发挥作用创造条件 胰岛素抵抗：是指各种原因使胰岛素促进葡萄糖摄取和利用的效率下降，机体代偿性的分泌过多胰岛素产生高胰岛素血症，以维持血糖的稳定。 首选药 肾上腺素为过敏性休克的首选药 第二代头孢为革兰氏阴性菌感染首选药 链霉素为兔热病、鼠疫首选药 红霉素为军团菌的首选药 环丙沙星、氧氟沙星和β-内酰胺类同为泌尿生殖道感染的首选药 流脑首选磺胺嘧啶 四体（立克次体、支原体、衣原体、螺旋体）感染首选四环素类药物 伤寒、副伤寒首选氯霉素 雷米封是抗结核首选药 抗菌药物的作用机理 抑制细胞壁合成：青霉素、头孢霉素、万古霉素 影响胞浆膜通透性：多粘菌素、制霉菌素、两性霉素B 抑制DNA合成：喹诺酮类 影响RNA合成：利福霉素类 影响叶酸代谢：磺胺类 影响蛋白质合成： 全过程抑制：氨基糖苷类 30s亚基抑制剂：四环素类、大观霉素 50s亚基抑制剂：红霉素、氯霉素、克林霉素 耐药性产生的机制 产生灭活酶 抗菌药物作用靶点改变 改变细菌外膜通透性 影响主动流出系统 改变代谢途径 抗菌药物使用原则 明确诊断 合理选药 调整剂量和疗程 防止滥用 杜绝不必用药 避免局部用药 控制预防用药 合理联合用药 β-内酰胺类抗生素 （青霉素和各代头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治） 作用机制：作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白，抑制抑制细菌细胞壁粘肽合成，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。 青霉素类抗生素 青霉素G，即苄青霉素，不稳定，不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄，易失效产生致敏物质 抗菌作用很强 抗菌谱：革兰氏阳性球菌、杆菌、革兰氏阴性球菌、螺旋体、放线杆菌 适应症： 1、溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和心内膜炎等 2、肺炎链球菌感染如肺炎、脓胸、支气管炎等 3、淋病菌所致的生殖道淋病 4、白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所指的败血症 不良反应