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药物代谢酶细胞色素P4502C9研究进展.pdf
·60 1 ·
中国临床药理学与治疗学
◇综述 ◇ 中国药理学会主办
CN 341206R , ISSN
http :www. DrugChina . net
( )
2004 J un ;9 6 :601 - 606
药物代谢酶细胞色素 P450 2C9 研究进展
马 1
陈 昆 , 王 睿
中国海洋大学 ,海洋药物与食品研究所药理室 ,青岛 266003 ,山东 ;
1
解放军总医院临床药理室 ,北京 100853
摘要 P450 2C9 是人体中重要的药物代谢酶 。P450 素 、性别 、年龄 、激素和营养水平 、疾病等 。
2C9 基因编码区的多态性造成氨基酸序列的变化 ,
表 1 各种细胞色素 P450 酶代谢药物的百分比
主要包括 P450 2C9 2 和 P450 2C9 3 两种突变体 ,
P450 酶 代谢药物百分比 %
变异纯合子对 P450 2C9 底物的代谢能力明显降低 。 P450 3A45 36
P450 2C9 的底物包括 甲苯磺丁脲 、苯妥英 、S法华 P450 2D6 19
令 、氟西汀 、洛沙坦等 。P450 2C9 可被利福平诱导 , P450 2C89 16
P450 1A12 11
被胺碘酮和氟康唑等多种药物抑制 。 P450 2C19 8
关键词 细胞色素 P450 2C9 ; 基因多态性 ; 药物代 P450 2E1 4
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