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7.应用硝酸甘油常见的不良反应是( ) A.心肌梗死 B.消化道反应 C.呼吸抑制 D.头痛、面部潮红 E.心动过缓 8.控制心绞痛起效最快的药物是( ) A.硝酸甘油 B.硝苯地平 C.普萘洛尔 D.戊四硝酯 E.硝酸异山梨酯 9.用硝酸酯类治疗心绞痛,其具有决定性意义的作用是( ) A.扩张冠状血管 B.中枢抑制 C.扩张体循环血管,降低心脏负荷 D.减慢心率 E.改善心内膜供血 10.硝苯地平抗心绞痛主要是选择性阻滞( ) A.钠内流 B.钾外流 C.钙内流 D.钠外流 E.钾内流 三、简答题 硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的意义是什么? D A C C 小 结 1.抗心绞痛药物的基本作用和分类 2.硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平的作用特点、适应症、不良反应和药疗须知 end 第2节 抗心绞痛药Antianginal Drugs 学习目标1、解释硝酸酯类的作用、用途及不良反应和应用注意2、比较β受体阻断药、钙拮抗药的特点及应用注意 心绞痛 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)的常见症状,是冠状动脉供血不足心肌急剧而短暂的缺血与缺氧所引起的临床综合症。 临床表现:表现为胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛,闷痛或压榨性痛感,疼痛可放射至左肩,左上肢及肢端。发作一般持续数分钟,很少超过10~15min,休息或用药物治疗后常可缓解。 心绞痛常见临床类型 稳定型心绞痛:较常见,常因劳累、情绪激动或其他增加心肌需氧量的因素所诱发,休息或舌下含服硝酸甘油等药物可缓解疼痛。 不稳定型心绞痛:常在活动较少时甚至安静时发生,其疼痛与心肌需氧量增加无明显关系,昼夜都可能发生,疼痛重且时间长,不易为硝酸甘油所缓解。 变异型心绞痛:为冠状动脉痉挛所诱发,常在安静时发作,在一般活动或夜间休息时也可发生。 冠脉循环 病因及病理机制 冠 脉 痉 挛 冠 脉 粥 样 硬 化 或 血 栓 冠 脉 狭 窄 心肌缺血缺氧 心 肌 耗 氧 量 增 加 心室肌张 力增加 心肌收缩 力增加 心率 无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组 胺、k+等聚积,刺激神经末梢 心 绞 痛 静息时心肌耗氧量占全身耗氧量12% 心肌做功增加,耗氧量可增加4倍 心肌缺氧 耗氧 心绞痛 供氧 抗心绞痛药物的作用机制 降低心肌 耗氧 增加冠脉 供氧 耗氧 供氧 如何解决? 1.舒张冠脉,解除痉挛或促进侧枝循 环,则冠脉供血增加。 2.舒张静脉,回心血量减少,则前负荷 降低,心肌氧需求减少; 3.舒张动脉,外周阻力降低,血压降 低,后负荷降低,心肌氧需求减少; 4.心率减少,每分射血时间减少及心肌 收缩力降低,心肌氧需求减少。 常用药物 分类 代表药 基本作用 硝酸酯 类 硝酸甘油 松弛平滑肌 β受体阻断药 普萘洛尔 阻断β 受体 钙拮抗药 硝苯地平 维拉帕米 , 地尔硫 阻断 钙通道 1846年,意大利人索布雷罗合成硝化甘油,这是一种爆炸力很强的液体炸药,但使用极不安全。1859年诺贝尔开始研究硝酸甘油,1862 年他完成了第一次爆炸实验,1863年获得了瑞典炸药专利。诺贝尔一生致力于炸药的研究,共获得技术发明专利355项,并在欧美等五大洲20个国家开设了约100家公司和工厂,积累了巨额财富。 ? 诺贝尔在制造安全炸药时,曾把硝酸甘油作为主要原料之一。当时他患有严重的心绞痛,医生让他服用含“硝酸甘油”的药,却遭到他的激烈反对,因为他在实验过程中发现,吸入硝酸甘油蒸气会引起剧烈的血管性头痛!因此在弥留之际,他曾这样说:“医生给我开的药竟是硝酸甘油,这难道不是对我一生巨大的讽刺吗?”其实这并非讽刺。科学家在后来的研究中发现:硝酸甘油能舒张血管平滑肌,从而扩张血管。 [药理作用] 直接松弛血管平滑肌。 1.减少心肌耗氧量 扩张小V→回心血量↓→心脏前负荷↓ 扩张小A→外周阻力↓→心脏后负荷↓ 2.增加缺血区血流量 增加心肌供氧 心肌耗氧量↓ 一、硝酸酯类 硝酸甘油 心肌局部缺血时 主动脉 B A 输送血管 阻力血管 缺血区 非缺血区 给硝酸甘油后 B A 非缺血区 缺血区 对 照 硝酸酯类的效应 非缺血区 缺血区 输送血管 阻力血管 作用机制 硝酸酯 类药物 NO SMC or EC中鸟苷酸环化酶(GC) cGMP Ca2+ MLCK-
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