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R2甲基吡咯烷的合成
· 12· JoumalofPhannaceuticals
中国医药工业杂志Chinese 2007，38(1)
㈣)．2．甲基吡咯烷的合成
邵怀启1’，冯亚青1，洪浩2
(1．天津大学化工学院，天津300072；2．凯莱英医药化学(天津)有限公司，天津300457)
原得到∽)一2一甲基毗咯烷，总收率63％。
关键词：但)．2一甲基吡咯烷；中间体；合成
中图分类号：0626．13文献标识码：A 文章编号：1001．8255(2007)01．0012．02
Synthesisof∽)一2一Methylpyn．olidine
SHAO Ha02
Huai．qil”，FENGYa—qin91，HONG
0i．School and 300072
o，ChemicnlEngineeringTechnology．An哪tnUniversit))．Rn哪{n
LnborQtones
2．Asymchem 0na哟i曲Co．．L翻．，Rn川讯30045力
was by
ABSTRACT：(月)一2一Methylpyrrolidine Wittig—
Homerreactionand to was toreduction
catal”ic su切ected
hydrogenationgive位)一5一methyl一2一oxopyrrolidine，which
with withan of
oVeraU 63％．
borane-dimethylsulfldeyield
KeyWords：@)一2-methylpyrrolidine；intennediate；synthesis
2．取代吡咯烷及其衍生物是许多具有重要生理
活性物质的结构片断u，2J。@)．2．甲基吡咯烷(1)可
由手性脯氨酸经5步反应得到b’4J，但需用价格较贵 (3)，再以钯炭催化加氢、脱保护基、闭环一步生
的LiAlH。；或从吡咯烷经不对称锂化后再甲基化制成哝)一5．甲基．2．氧代吡咯烷(4)，最后还原得1(图
得陋o，也可用烯胺经不对称催化成环Mo，但均需使 1)，总收率63％。
用价昂的手性催化剂。本研究设计了一条新的合成
BH2·(cH3)2s
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I 入～吣熹即¨一辩b≤掣Il lO％Pd／C H …2u鬯 如
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图1 1的合成路线
实验部分
恤)．p三苯甲胺基一Oc．戊烯酸乙酯(3) 自制，509，0．1
氮气保护下向1L
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