兰索拉唑说明书.docx

兰索拉唑 成份 本品主要成份为：兰索拉唑。化学名称：2-[[[3-甲基-4-（2，2，2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]-亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。化学结构式：? 分子式：C16H14F3N3O2S分子量：369.37 性状 本品为肠溶片，除去包衣后显白色或淡黄褐色。 适应症 胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。 用法用量 口服，不可咀嚼，通常成人口服兰索拉唑片，每日一次，一次1至2片（15-30mg）。十二指肠溃疡，需连续服用4-6周；胃溃疡反流性食管炎、卓-艾综合征，需连续服用6-8周；或遵医嘱。 不良反应 1.过敏反应：偶有皮疹、瘙痒等症状，如出现上述症状时请停止用药。2.血液系统：偶有贫血、白细胞减少，嗜酸球增多等症状，血小板减少之症状极少发生3.消化系统：偶有便秘，腹泻，口渴，腹胀等症状。偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象，所以须细心观察，如有异常现象就应采取停药等适当的处置。4.精神神经系统：偶有头痛、嗜睡等症状。失眠，头晕等症状极少发生。5.泌尿生殖系统：可出现尿频、蛋白尿、阳瘘等。6.其他：偶有发热，总胆固醇上升，尿酸上升等症状. 禁忌 对本品过敏者禁用。 注意事项 (1)治疗过程中应注意观察，因长期使用的经验不足，暂不推荐用于维持治疗。?(2)本品服用时请不要嚼碎，应整片用水吞服。?(3)肝功能障碍者及高龄者须慎用。?(4)使用本品有时会掩盖胃癌的症状，所以要在排除胃癌可能性的基础上方可给药。 孕妇及哺乳期妇女用药 1.有报道，在动物实验中胎仔的药物血浆浓度高于母体的血浆浓度，所以对于孕妇或有怀孕可能的妇女，只有在判定治疗的益处超过危险性的情况下方可使用。2.动物实验显示兰索拉唑会分布于乳汁中，故哺乳期妇女最好避免用药，必须应用时应避免哺乳。 儿童用药 对儿童用药的安全性尚未被确立（小儿的临床经验极少）。 老年用药 一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，用药期间请注意观察。 药物相互作用 兰索拉唑会延迟安定(diazepam)及苯妥英钠(phenytoin)的代谢与排泄，使对乙酰氨基酚的血药浓度峰值升高，达峰时间缩短。 药物过量 未进行该项试验且无可参考文献。 药理毒理 药理作用：本品为苯并咪唑类化合物，口服吸收后转移至胃黏膜，在酸性条件下转化为活性代谢体，该活化体特异性地抑制胃壁细胞H[sup]+[/sup]/K[sup]+[/sup]-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。本品以剂量依赖方式抑制基础胃酸分泌以及刺激状态下的胃酸分泌。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。毒理研究：遗传毒性：Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验以及小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞染色体畸形试验结果均为阴性。体外人淋巴细胞染色体畸形试验结果为阳性。生殖毒性：口服本品150mg/kg/天（按体表面积换算，相当于人用剂量的40倍），对大鼠生殖能力和生殖行为没有影响。致畸研究显示，妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天，妊娠兔口服本品30mg/kg/天（按体表面积换算，相当于人用剂量的16倍），对胎仔没有致畸作用，本品及其代谢产物可以通过大鼠乳汁分泌。致癌研究：SD大鼠连续24个月口服本品5~150mg/kg/天，结果显示本品以剂量依赖方式诱发胃肠嗜铬样（ECL）细胞增生和良性ECL细胞瘤：受试动物胃出现肠上皮化生的频率增加。雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤发生率以剂量???式增加。CD-1小鼠连续24个月口服本品15~600mg/kg/天（按体表面积换算，相当于人用剂量的2~80倍），结果本品以剂量依赖方式诱发ECL细胞增生，给药小鼠肝脏肿瘤发生率升高、300和600mg/kg/天组雄性小鼠和150和600mg/kg/天组雌性小鼠肿瘤发生率超过了该品系小鼠历史肿瘤的发生率范围。给予本品75~600mg/kg/天小鼠发生睾丸网腺瘤。 药代动力学 兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。健康成人空腹单次口服30mg，Tmax为1.5~2.2h,Cmax为0.75~1.15mg/l，T1/2为1.3~1.7h。兰索拉唑在肝内被代谢为火星的代谢产物，主要经胆汁和尿排泄，尿中测不出原形药物，全部为代谢产物，至服用后24小时为止，其尿中排泄率为13.1~14.3%。兰索拉唑在体内无蓄积性。