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浅谈抗生素的合理运用
浅谈抗生素的合理运用
组 长:王鹏达 蓝芸
组 员:谢娟 曾越 蓝芸 薛莹婷 刘培冰 王鹏达 孙涛
周铿 黄伟钿
指导老师:
随着科学技术的不断进步与发展,在人类与疾病相互斗争的长河中,致病性生物菌与人类抗生素的使用一直处于演变与发展之中。新的抗生素不断出现和使用为感染性疾病的治疗提供了有利的武器,但同时人类长期、大量的使用抗生素,也使得致病菌对抗生素逐渐发生适应,产生了耐药性,这将是人类面临的严峻问题 。?如何安全有效合理的使用抗生素,提高合理用药的水平,已成为医药工作者的重要课题。
一、什么是抗生素
抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。从严格意义上讲,抗生素就是在非常低浓度下对所有生命物质都有抑制和灭杀作用的药物。
二、抗生素的种类
由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种:
(一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
(六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
(七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。
(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
三、抗生素的生产过程
1培养菌种:通过摇床、 2、 中试:通过小规模的试生产,
培养皿不断选育优质菌种, 修正合理的生产工艺指标,
以免菌种退化。 并对生产的样品进行检验。
3大量生产:通过大批生产,
按照最适合菌种生产的条件, 4、萃取:将成品采用萃取的
给以原料,通过一个生产周期, 方法,提纯
培养出含大量抗生素的产品
5、浓缩;将萃取的原液进行浓缩 6、成型:将浓缩后的的母液与相应的配料
制成相应的形状,再进行有效包装
7、在生产必须报批,生产中、生产后进行多次严格检验,在无菌条件下生成。
四、作用机理
抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有4大类作用机理:
阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。
与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
阻碍细菌DNA的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。
五、使用原则
临床应用抗生素时必须考虑以下几个基本原则:
(一)严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用;而且除
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