壹丽安疗效说明.doc

壹丽安?产品说明函 尊敬的***主任： 您好，首先非常感谢您对丽珠的关注与信任! 我司针对您所提出的艾普拉唑相关药代动力学问题，特提供此函做相关解释与答复。 再次感谢您的支持与耐心！ 丽珠医药集团股份有限公司 2016-3-11 关于艾普拉唑肠溶片（壹丽安）相关说明 药代动力学参数 1.半衰期：一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。药物的半衰期反映了药物在体内消除（排泄、生物转化及储存等）的速度，表示了药物在体内的时间与血药浓度间的关系，它是决定给药剂量、次数的主要依据。 2.药物分布是指药物透过毛细管，离开血液循环，借助血液的流动到达作用部位；借助浓度的差异，经被动扩散，进入组织器官中。 二、艾普拉唑与其他PPI特点比较【1】 分代 药物成分 用法 日治疗 半衰期 抑酸水平和时间 主要/次要 特点 第一代 奥美拉唑 一天1-2次 20~40mg 0.5~1 一天一次，控制pH4?不足18小时，往往出现夜间酸突破需晚上加服一次或加服H2受体拮抗剂 2C19/3A4 疗效有个体差异，和氯吡格雷联用会影响抗血小板活性，不适合联用；需重复给药 兰索拉唑 15~30mg 1.3~1.7h 2C19/3A4 潘托拉唑 40mg~80mg 0.9~1.9h 2C19/3A4 新一代 雷贝拉唑 10~20mg 0.5~1h 维持pH4?16.5小时 非酶、3A4/2C19 代谢产物仍会影响氯吡格雷疗效 埃索美拉唑 20~40mg 1.2h 维持pH4?16.8小时 3A4/2C19 和氯吡格雷联用会影响抗血小板活性，不适合联用，需重复给药 艾普拉唑 一天1次 5~10mg 3~4h 抑酸持久，维持pH4 18小时以上。10mg夜间抑酸水平优于埃索美拉唑40mg和奥美拉唑20mg，有效控制夜间酸突破 非酶、3A4 唯一不经CYP2C19代谢的PPI，个体差异极小，和其他药物（氯吡格雷）联用更安全 三、药物有效作用时间因素【2】 临床及研究发现，质子泵再生主要在夜间完成。早餐前服用 PPI，约有75%处于激活状态的质子泵而被抑制， 其余25%未激活泵不被抑制，仍保持酶活性，直至次晨服 PPI 后再抑制其 75%。此外，每天约有 25%质子泵再生。此过程需约 2 ～ 3 d。质子泵 的再生速度因人而异。 只有再生质子泵数量逐渐升高至弥补了失活的质子泵数量，正常的质子泵泌酸功能才得以恢复。即药效 持续时间取决于质子泵再生速度和量，而不是药物在体内滞留的时间。因此，尽管PPI 的血浆半衰 期短，其抑酸作用也可维持到新的质子泵产生并发挥功能之时。即使服药停止，作用呈现也可维持数天。 综上所述，药物的临床疗效取决于多方面的因素，应充分了解药物的作用机制、药代动力学过程及参数，结合疾病的病理机制和患者的病理生理特征综合考虑，从而使药物治疗达到满意效果。 艾普拉唑肠溶片（壹丽安）是新一代PPI，抑酸更强效、持久、稳定，是唯一不经过CYP2C19酶代谢的PPI，能避免因CYP2C19酶基因多态性引起的药效个体差异及药物的相互作用，疗效更稳定，合用更安全，高效根除幽门螺杆菌、减少夜间酸突破、更适合难治性溃疡治疗。艾普拉唑肠溶片疗效更全面，给久治未愈的患者带来福音，为临床治疗提供更安全有效的治疗方案。 丽珠医药集团股份有限公司 【参考文献】 王家马龙． 胃食管反流病与质子泵抑制剂［ J］ ． 中华消化杂志， 2003， 23( 3) :176-180． 谭爱萍. 质子泵抑制剂的合理应用及其影响因素［ J］ .实用药物与临床，2011，14（2）：159-160