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* * 第四十章: 大环内酯类、林可霉素类 及多肽类抗生素 一、大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素是一类具有14~16元大环内酯环相同的基本化学结构而得名的抗生素。 14元大环内酯类: 红霉素 克拉霉素 罗红霉素 15元大环内酯类: 阿奇霉素 16元大环内酯类: 麦迪霉素、乙酰吉他霉素、乙酰螺旋霉素等 红霉素是14元环白色碱性晶体抗生素，在酸性条件下易被破坏，碱性条件下抗菌作用增强，为避免口服时受胃酸的破坏，而制成各种制剂： 1、红霉素肠溶片 2、硬酯酸红霉素 3、琥乙红霉素 4、依托红霉素（无味红霉素） 以上四中制剂耐酸可口服，口服后在体内释出红霉素，不良反应与红霉素相似，但易引起肝损害 5、乳糖酸红霉素：主要用做静脉滴注（缓滴）给药，不可用盐溶液稀释，否则可析出结晶。 红霉素 (1)对革兰阳性菌有强大的抗菌作用，如金葡菌（包括、链球菌等抗菌作用强。 (2)对革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳菌、军团菌等高度敏感 (3)对螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体属、衣原体属也有抗菌作用。 (4)对各种厌氧菌亦具有相当的抗菌作用 用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和对青霉素过敏者，还可用于上述敏感菌所致的各种感染，也能用于厌氧菌引起的口腔感染及支原体、衣原体等所致的呼吸、泌尿生殖系统感染 主要不良反应为胃肠道反应。 【抗菌作用和用途】 其他大环内酯类抗生素 除克拉霉素和阿奇霉素外，其他大环内酯类抗生素均与红霉素相似 1、抗菌活性强于红霉素 2、对酸稳定，口服吸收迅速完全 3、不良反应发生率和对细胞色素P-450 影响均较红霉素低 4、首过消除明显 克拉霉素的特点： 1、抗菌普较红霉素广 2、对革兰阴性菌明显强于红霉素 3、对某些细菌表现为快速杀菌作用 4、口服吸收迅速完全，组织分布广，细胞内游离浓度高 5、半衰期为大环内酯类中最长者，每日仅需给药一次 6、不良反应轻 阿奇霉素的特点 二、林可霉素与克林霉素 1、两药的作用机制、抗菌谱及不良反应均与红霉素类似。对G+需氧菌有显著活性，除对部分需氧G-球菌外，对其他G-菌几乎无作用。最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用。口服后能渗透到骨组织中。 2、克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好，且毒性较低，故临床常用。 3、主要用于各类厌氧菌感染、需氧G+球菌感染、对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药
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