2-6乳剂幻灯片.pptVIP

第七节 乳剂 乳剂(emulsions)又称乳浊液，系指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。 其中一种液体为水或水溶液称为水相，用W表示，另一种是与水不相混溶的有机液体，统称为油相，用O表示。 2. 乳剂类型 根据粒子大小不同，乳剂可分为普通乳、亚微乳和微乳。 1. 普通乳 (emulsion) 2. 亚微乳 (Submicroemulsion) 3. 纳米乳（nanoemulusion) (1). 普通乳(emulsion) 普通乳的粒径较大，通常在1~100?m范围，在热力学和动力学上均属于不稳定体系。 (2). 亚微乳(Submicroemulsion) 粒径在0.1~0.5?m范围的乳剂称为亚微乳，常作为胃肠外给药的载体。它具有以下特点： ◆ 可提高药物稳定性，降低毒副作用， ◆ 增加体内及经皮吸收， ◆ 使药物缓释、控释或具有靶向性。 ◆ 提供高能量的静脉注射脂肪乳，副 作用小而药效长的环胞菌素静注脂 肪乳均属亚微乳。 (3). 纳米乳（nanoemulsion) 当乳滴粒子小于0.1 ?m时，乳剂处于胶体分散范围，这时光线通过乳剂时不产生折射而是透过乳剂，肉眼可见乳剂为透明液体，这种乳剂称为纳米乳或微乳（microemulsion)或胶团乳(micellar emulsion)，纳米乳粒径在0.01~0.10 ?m范围。 该种乳剂中的液滴具有很大的分散度，其总表面积大，表面自由能很高，属于热力学不稳定体系。 3. 乳剂的特点 乳剂临床应用广泛，可以口服、外用、肌肉、静脉注射，其作用特点为： ① 乳剂中液滴的分散度很大，有利于药物的吸收和药效的发挥，提高生物利用度； ② 油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且服用方便，如鱼肝油； ③ 水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，也可加入矫味剂； ④ 外用乳剂可改善药物对皮肤、粘膜的渗透性，减少刺激性； ⑤ 静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。 二、乳化剂 乳化剂是乳剂的重要组成部分，在乳剂形成、稳定性及药效发挥等方面起着重要作用。 加入乳化剂的意义： （1）降低表面张力或表面自由能； （2）形成乳化膜，阻止乳滴合并。 乳化剂的基本要求 ①具有较强的乳化能力。乳化能力是指乳化剂能显著降低油水两相之间的表面张力，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜的能力； ②有一定的生理适应能力，无毒，无刺激性，可以口服，外用或注射给药； ③受各种因素的影响小。乳剂处方中除药物外，常加有许多其它成分，如酸、碱、辅助乳化剂等，乳化剂应不受这些成分的影响。 ④稳定性好。 目前尚没有一种乳化剂能全部符合上述条件，它可作为选择或评价乳化剂的标准。 （一）乳化剂的种类 1. 表面活性剂类乳化剂 2. 天然乳化剂 3. 固体微粒乳化剂 4. 辅助乳化剂 1. 表面活性剂类 这类乳化剂能显著地降低油水两相间的界面张力，定向排列在液滴周围形成单分子膜，故制成的乳剂稳定性不如天然乳化剂。通常使用混合乳化剂形成复合凝聚膜，增加乳剂的稳定性。 ⑴阴离子型乳化剂 ⑵非离子型乳化剂 ⑴ 阴离子型乳化剂 如硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、硬脂酸钙（W/O）、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油等，常作为外用乳剂的乳化剂。 ⑵ 非离子型乳化剂 在药剂学中较为常用， 脂肪酸山梨坦（即span类，如20，40，60，80等，W/O型） 聚山梨酯（即tween类，如20，40，60，80等，O/W型）、 聚氧乙烯脂肪酸酯类（商品名称为Myrj, 如Myrj 45，49，52等，O/W型）、 聚氧乙烯脂肪醇醚类（商品名称为Brij，如Brij 30，35，O/W型）、 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类（商品名Poloxamer，Pluronic）、 非离子型乳化剂 单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯类和单硬脂酸甘油酯等。 非离子型乳化剂口服一般认为没有毒性，用于静脉给药有一定的毒性。 其中Pluronic F68的毒性很低； 一般它们都有轻微的溶血作用，其溶血作用的顺序为：聚氧乙烯脂肪醇醚类聚氧乙烯脂肪酸酯类聚山梨酯类，最后这一类中，溶血作用的顺序为：Tween 20Tween 60Tween 40Tween 80。 2. 天然乳化剂 特点：亲水性强，在液滴周围能形成稳定的多分子膜，增加了乳剂的粘度，增加了乳剂的稳定性。 因不能或很少降低两相间的界面张力，故用量较大，用手工制备乳剂时