第十七章抗生素幻灯片.pptVIP

第三篇 微生物在药学中的应用 微生物与药学的关系密切: 1、许多抗生素是微生物的代谢产物, 2、选用微生物来制造医药卫生方面广泛应用的药物,如维生素,辅酶； 3、药品卫生质量的控制需要进行微生物学检验； 4、药品和生物制剂应用生物工程技术生产时，采用工程菌进行，如：胰岛素、干扰素和生长因子等。 发酵（fermentation）：原来是指在厌氧条件下酵母菌分解碳水化合物释放能量以及得到产物的过程，但目前工业上把发酵扩展为利用培养微生物来制得产物的任何过程，其中也包括利用微生物的某些酶来转化某些物质使之成为所需物质的过程.。 第十七章 抗生素 共生现象：互相依存，作为整体 如：根瘤菌与豆科植物 拮抗：生活在一起，一种生物产生物质抑制或杀灭另一种生物。抗生素就是拮抗现象的体现。 Fleming于1929年首先发现从青霉菌中产生的青霉素（penicillin），Waksman于1944年发现从链霉菌中产生的链霉素（streotomycin）。 抗生素的现状 目前从自然界发现和分离的抗生素已达10，000多种，实际应用于生产和医疗上的抗生素约有一百多种，连同各种半合成衍生物及其盐类共约三百种。 国外现有的主要抗生素在我国已有生产，其中的庆大霉素用我国自行分离的菌种生产。 国外没有的抗生素 如创新霉素 国外虽有，但我国发现新的成分或新的用途 如 平阳霉素（或博来霉素） 第一节 抗生素的概念和分类 一、抗生素的概念 抗生素是指青霉素、链霉素等一类化合物的总称，是人类控制、治疗感染性疾病，保障身体健康及用来防治动植物灾害的重要化合物。 原始含义：是指那些由微生物产生的、能抑制其微生物生长的物质。 习惯上：将那些由微生物产生的，极微量即具有选择性地抑制其他微生物或肿瘤细胞的天然有机化合物称为抗生素。 医疗用抗生素需要以下要求： 1、差异毒力大 是指微生物或肿瘤细胞等靶体的抑制或杀灭作用，与其对机体损害程度的差异比较。抗生素的差异毒力 愈大，则愈有利于临床应用。如青霉素能抑制细菌细胞壁的合成，而人及哺乳类动物细胞不具备细胞壁，因而青霉素的差异毒力大。一般的化学消毒剂对微生物和机体的毒力无明显差异。 2、生物活性强大、有不同的抗菌谱 是指在极微量的抗生素就对微生物具有抑制或杀灭作用。 二、抗生素的分类 目前尚无完善的系统分类方法 1、根据抗生素的产生来源 （1）细菌产生的抗生素 如多粘菌素和短杆菌肽 （2）放线菌产生的抗生素 主要来自链霉菌属 如:链霉素、卡那霉素、四环素 （3）真菌产生的抗生素 如青霉菌属产生的青霉素，头孢菌属产生的头孢菌素 （4）植物和动物产生的抗生素 如:地衣和藻类植物产生的地衣酸 被子植物蒜中制得的蒜素 动物脏器中制得的鱼素 2、根据抗生素的化学结构分类 （1）β-内酰胺类抗生素 如：青霉素、头孢菌素 [特点] 分子中有一个含四个原子的酰胺环，化学上称为 β-内酰胺环。 [来源] 它们起初是从真菌产黄青霉菌和头孢菌属中发现，后来从放线菌的链霉菌属和诺卡菌属及其某些革兰阴性菌中也发现。从生物合成角度看，被认为是从氨基酸聚合而衍生的。 [机制] 抑制细菌细胞壁基本成分肽聚糖的合成，导致不可逆转的破坏，具有杀菌作用。早期的青霉素只对革兰阳性和阴性菌有效。对真菌无用（细胞壁不含肽聚糖），对支原体无效（无细胞壁） [使用注意问题] 除个别外，此类抗生素的毒性非常低。有时出现极为严重的超敏反应。 （2）四环类抗生素 如 金霉素、土霉素和四环素 [特点] 具有很广的抗菌谱及较好的治疗果 [来源] 不同种的链霉菌均能产生四环素类抗生素 [结构特点] 由乙酸和丙二酸单位缩合的键环化而形成；由四个环线形相连而组成。 [作用特点] 抑制核糖体蛋白的合成，其作用是可逆的，因此具有抑制作用。抗菌谱广即革兰阳性与阴性菌、立克次体、衣原体和某些原虫。 由于其理化性质（在中性PH条件下不溶水）所决定，天然产生的只能口服，化学半合成获得了一些可用于注射的衍生物及作用周期较长的。 （3）氨基糖苷类抗生素（氨基环醇类） [来源] 包括很广的由链霉菌、小单孢菌和芽孢杆菌产生的物质。 [化学特征] 具有环状氨基醇和与之相连的氨基糖。葡萄糖是氨基醇和氨基糖的