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天然药物化学Natural Medicinal Chemistry 马超美 生物楼301 Email:cmma@ 天然药物化学（吴立军，人民卫生出版社 ）沈阳药科大学课件/trywhx/images/kejian/start.html 32 学时 2学分 课程内容 第一章 绪论 第二章 糖和苷（甙）类 第三章 苯丙素类 第四章 醌类化合物 第五章 黄酮类化合物 第六章 萜类和挥发油 第七章 三萜及其苷/甙类 第八章 甾体及其苷/甙类 第九章 生物碱 第1章 绪论 天然药物：植物、动物、矿物、海洋生物以及微生物等多种物质。 -我国：中药，蒙药；日本：和汉药。英美： Traditional Chinese Medicines,? Natural Medicines,? Herbal Drugs -中药绝大部分是植物类药物-中草药，古代称“本草”。 -中国民族文化瑰宝，中华民族五千年来繁衍昌盛的重要 因素，全人类的宝贵遗产。 1918-1920世界流感大流行，世界4分之1人口感染，超过2000万人死亡，但中国却没有很大伤亡，表明中医药防治流感等有独特优势。 Cheng, K. F.; Leung, P. C. What happened in China during the 1918 influenza pandemic? International Journal of Infetious Diseases, 2007, 11, 360-364 天然药物化学 Natural Medicinal Chemistry/Phytochemistry天然药物化学：用现代科学理论与方法研究天然药物中的  化学成分(决定药效的物质基础) 有效成分的化学结构、理化性质、提取分离方法及 结构鉴定 (探索活性原理，寻找同类成分，新药用植物资源、新活性成分) 有效成分随生长环境、季节、发育阶段的变化（为规范化种植（GAP）的研究提供科学依据）。 加工炮制和贮藏过程对有效成分的影响（为保证中药疗效及质量标准的制定提供科学依据） 有效成分的构效关系（先导化合物进行结构修饰和改造，制备高效、低毒、安全的新的衍生物。 天然药物是国内创新药研制的突破口 于德泉 在免疫应答、代谢性疾病、退行性疾病、和癌症的治疗上，天然药物有优势。 天然药物直接药用：利血平，紫杉醇，青蒿素 和天然药物有关的合成药：水杨酸（杨树）-阿司匹林 抗肿瘤药40-50%，抗感染药50-60%来源于天然产物 全球80%人使用天然药物和保健品，世界植物药年销售额超过160亿美元。2003年全球草药使用率大豆9.76%为首位。连翘9.41%，银杏4.61%分别位居第1，2，3位。 全球25万种高等植物中只有5-15%被筛选过活性。目前欧美对植物药放行大开绿灯，只要经过一段时间应用，可免除药理毒性等新药试验。日韩更是植物药生产大户。 我国天然药物总数12772种，植物来源11118种，动物来源1574种，矿物来源80种。 创新药物的关键切入点：发现活性先导物质-活性指导下的分离、鉴定，药理模型是关键。 欧洲成世界上最大植物药市场 /t/2009-11/03/content_6181548.htm 260亿美元市场份额，欧洲市场占34.5%。　　 约96%属单一成份。　　 全球植物药用于麻醉、止痛之植物药比例为最高，癌症治疗的植物药其次，约有24%，畅销品种如Taxol Vinblastine、Vincristine、Topotecan等。其次为皮肤护理（11%）及激素的替代治疗（11%）。植物药用于感染性疾病及心血管疾病的治疗，还相对较少。 全球使用萃取物或草药前几种：银杏（gingko biloba）、金丝桃素（St. Johns wort）、紫锥花（Echinacea）、锯棕榈（Saw palmetto）、芦荟（Aloe）、Prunus Africanus、奶蓟草（Milk Thistle）、缬草（Valerian）。 第二章糖和甙/苷Carbohydrates and Glycosides 糖又称作碳水化合物(carbohydrates)，多羟基醛或多羟基酮，是自然界存在的一类重要的天然产物，是生命活动所必需的一类物质，和核酸、蛋白质、脂质一起称为生命活动所必需的四大类化合物。按照其聚合程度可分为单糖、低聚糖（寡糖）和多糖等。 甙类又称苷类又或配糖体(glycoside)，是由糖另一非糖物质甙元(aglycone)通过其端基碳原子联接而成的化合物。 单糖的立体化学 离端基碳最远的手性碳原子的构型  羟基向右D型 ／羟基向左L型 吡喃糖(pyranose，